本品是雙胍類口服降血糖藥。通過加強外來性或內源性胰島素的生物效應來提升周邊組織對葡萄糖的吸收。 二甲雙胍的作用方式可能與增加胰島素敏感性有關。本品不刺激胰島素的釋放，但需要胰島素的存在來發揮其降血糖作用。可能的作用機理包括抑制肝臟的糖原異生過程，減緩胃腸道對葡萄糖的吸收，促進周邊組織對葡萄糖的攝取。 二甲雙胍具有可比的抗生酮活性，雖然略差于胰島素本身。 二甲雙胍可降低糖尿病患者基礎和餐后血糖，但對糖尿病患者或正常人都不會引起低血糖。 在大鼠和小鼠進行的長期研究中，末發現二甲雙胍有致癌作用的跡象，也未發現潛在致突變作用以及影響生殖能力。