酶的直接生物功能是催化反應。但對于生物體來說，酶的作用并不是簡單的加速反應，而是協調控制每一個代謝反應的速度，從而決定各個代謝途徑的相對流量，最終使整體代謝狀況與生理需求相一致。
例如，在運動時，骨骼肌中糖原分解相關的酶活性升高，糖原合成相關的酶活性降低，總體表現為糖原分解；運動后休息恢復時則相反，總體表現為糖原合成。所以人體中各種酶的活性和數量都是不斷變化的，通常也是相互協調的。
酶的調節機制有兩類，一類是對酶數量的調節，另一類是對酶活性的調節。前者通過控制酶的合成與降解速度來控制酶量，作用緩慢而持久，稱粗調；后者改變酶的活性，效果快速而短暫，稱細調。這兩類調節方式共同決定酶的總活性，通常同時起作用，并且效應也基本一致。
酶數量的調節主要是合成與降解的調控。因為絕大多數酶是蛋白質，所以其合成調控主要在轉錄、轉錄后加工、翻譯、翻譯后加工以及運輸、定位、修飾等環節進行，與其它蛋白的調控類似。
生物體中有些酶的含量基本不變，稱為結構酶（structural enzyme）或組成酶（constitutive enzyme）。另一些酶稱為誘導酶（induced enzyme），其合成可以被特定誘導物誘導。它的含量在誘導物存在下顯著增高。誘導物一般是其底物或底物類似物。
誘導酶在微生物中較為常見，如大腸桿菌的半乳糖苷酶，在培養基中加入乳糖，則誘導產生，使細菌能利用乳糖。人體中的酶數量調控更加復雜，不像原核生物的誘導酶那么簡單，而是通過各種信號通路調控相關轉錄因子，但基本原則是一樣的，如果長時間大量需要某種酶，那么它的合成通常都會增加。
人體的信號通路調控比較復雜。引自CST
例如，經常攝入脂類食物，脂代謝相關酶類合成就會增加。長時間服用藥物或飲酒，肝臟中負責解毒的混合功能氧化酶數量也會增多。
結構酶和誘導酶的區分是相對的，只是數量的區別，不是本質的區別。酶的合成受基因和代謝物的雙重控制。基因是形成酶的內因，但酶的形成還受代謝物的調控，誘導物可增加酶量，酶的產物如果過多，也會產生阻遏作用，使酶的生成量減少。也就是說，代謝物可以控制酶的生成速度和數量。
酶量還可通過加快或減慢酶分子的降解來調節，如在饑餓時，肝臟中的精氨酸酶降解速度減慢，酶量增多；乙酰輔酶A羧化酶降解加快，酶量減少。通常代謝途徑中的關鍵酶壽命都比較短，有利于數量調控。
消化道中的消化酶可以通過消化道降解或排出。一些胞內酶通過泛素-蛋白酶體途徑降解。也有一些酶通過溶酶體等途徑降解。比較特別的如前列腺素合成的關鍵酶——脂肪酸環加氧酶通過自溶降解控制酶量。