醋酸甲羥孕酮能從胃腸道快速吸收，健康志愿者在口服500mg醋酸甲羥孕酮后4.5小時，最高血漿值達78.7ng/ml至121ng/ml。餐時或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羥孕酮的血漿蛋白結合率約為90-95％。口服給藥后，醋酸甲羥孕酮的藥代清除是以二次和三次方指數方式進行的。終末半衰期大約為30-60小時。醋酸甲羥孕酮主要經膽道分泌，由糞便排泄。口服后大約44％的藥物由尿液排泄。尿中的代謝產物有以下四種形式：1、非共價中性；2、葡萄糖醛酸苷共價中性；3、硫酸鹽共價中性；4、酶抵抗酸性部分[1]。