醋酸甲羥孕酮屬于口服合成類固醇類藥物，由孕酮衍生而成，除了6α位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本產品與天然孕酮有相同的結構。醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定劑量下，醋酸甲羥孕酮能同時在內分泌系統及細胞水平上發揮作用。對某些特殊的激素依賴性腫瘤，藥理學劑量水平的醋酸甲羥孕酮抗癌治療有效性有賴于其對下丘腦－垂體－性腺軸、雌激素受體和組織水平的類固醇代謝的活性作用。在原代培養的惡性子宮內膜癌細胞中，醋酸甲羥孕酮能刺激雌、孕激素受體均陰性的細胞DNA合成，而對受體陽性細胞的DNA合成具有抑制作用。另一方面，高劑量的醋酸甲羥孕酮會導致嚴重的細胞膜結構變化，從而干擾一系列的細胞膜功能。和孕酮類似，醋酸甲羥孕酮是產熱物質。治療某些癌癥應用高劑量治療（每天大于或等于500mg）時，會出現類腎上腺皮質激素效應。