醛固酮進入遠曲小管和集合管上皮細胞后,與胞漿內受體結合,形成激素-受體復合體,后者通過核膜,與核中DNA特異性結合位點相互作用,調節特異性mRNA轉錄,最終合成多種醛固酮誘導蛋白,進而使管腔膜對Na+的通透性增大,線粒體內ATP合成和管周膜上鈉泵的活動性增加。
從而導致對Na+的重吸收增強,對水的重吸收增加,K+的排出量增加。