由于水蛭素具有重要開發價值，而水蛭的來源有限，故國內外醫藥界均著重研究通過基因工程獲得重組水蛭素。1986年后，重組水蛭素已在大腸桿菌和酶母中分別表達成功，與天然水蛭素相比，重組水蛭素在第63位氨基酸（酪氨酸）上未硫酸酪化，活性略低，其余性質基本相同。在治療的劑量下靜脈注射無毒副反應。現國外一些大的生物技術公司對水蛭素己進入多方面的臨床研究。有關水蛭素類多肽的ZL，每年公布的數量至少在十多項以上，包括水蛭素類似的多肽，研究論文每年總在數十篇以上。1998年底重組水蛭素藥物在德國正式上市，1999年英國批準上市，己注冊的國家有美國、歐洲、澳大利亞、新西蘭、南非等10多個國家。
水蛭素在使用過程中血清半衰期太短，難以發揮抗栓效果。將水蛭素與PEG（聚乙二醇）一起加工成為耦合體制劑后可大大延長水蛭素的血清半衰期從而提高其在體內的抗血栓生成效果。