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  • 發布時間:2023-08-07 14:21 原文鏈接: 長效心痛定片的藥代動力學

      18名健康男性單次口服本品30mg后,其t1/2 為9.9±6.8小時, C0.5max為27.5± 15.9ng/ml,多次給藥后穩態峰濃度 C0.5max為40.8±12.5ng/ml,穩態谷濃度為C0.5max為27.7 ±11.6ng/ml,峰高比為1.84±1.24。硝苯地平在組織內分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。它在人體內血漿蛋白結合率高達92-98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%。硝苯地平在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P-450氧化酶)的作用,被氧化成三種無藥理活性的代謝物,70~80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出,主要以非原形的代謝產物從尿中排泄,僅0.1%以原形藥物經尿排泄,體內無蓄積作用

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