抑制下丘腦-垂體功能
高泌乳素血癥抑制下丘腦多巴胺（DA）的分泌，抑制GnRH的合成和釋放，使E2的正反饋反應和LH誘導的排卵峰消失。
抑制卵巢功能
降低竇狀卵泡FSH、LH、PRL受體數目，加速卵泡閉鎖。抑制FSH介導的粒層細胞芳香化酶活性，減少雌激素分泌，致黃體功能不全。如PRL≥100μg/ml，孕酮合成完全停止。Yoshimura等在兔離體粒層細胞培養中發現，向培養基中加入PRL后，卵泡發育受阻，卵巢類固醇激素和孕酮的合成停止，卵泡內纖溶酶原活性下降，使卵泡上皮細胞及卵泡壁不能分解，即使偶有卵泡發育成熟和排卵，其卵子的卵裂和受精能力亦明顯降低，說明高水平的PRL可直接抑制卵泡發育成熟和排卵，并降低卵子的質量。
對乳腺的作用
泌乳素通過其在乳腺組織上的相應受體作用而影響乳腺的乳汁分泌，促進乳腺酪蛋白和乳白蛋白的生成，高泌乳素可引起乳腺小葉增生、巨乳和溢乳。溢乳可為自主性（顯性）或隱匿性（擠壓乳房時出現），可為漿液性、脂性或乳汁樣。近年來人們注意到PRL在乳腺癌的發生發展中起重要作用，有人認為高泌乳素血癥是乳腺癌不良預后的一個可靠指標。