CGRP 是已知的最強的擴血管物質, 具有下降血壓、外周阻力降低、腎動脈舒張、腎血流量明顯增加的作用。
CGRP 對冠狀動脈亦有強大的舒張作用, 對粥樣硬化的冠狀動脈亦有效, 其舒張作用比硝酸甘油、硝普鈉約強240 倍, 這一舒張作用不依賴于血管內皮的存在, 也不受A、B和5-羥色胺受體阻斷劑的影響, 說明CGRP 結合于特異性的CGRP 受體。
CGRP 還能使冠脈灌流壓降低, 冠脈血流量明顯增加, 心律加快, 心肌收縮力增強, CGRP 具有明顯的正性肌力和正性變時作用, 這種作用較去甲腎上腺素強, 但可被B受體阻滯劑取消, 其機制可能與升高心肌細胞內cAMP 水平有關。
CGRP 的抗心律失常作用比鈣通道拮抗劑約強220倍, 其作用機制可能是調節心肌細胞的內流。CGRP 對所有的血管均有明顯的舒張作用, 其作用較乙酰膽堿等物質強。