雷公藤多苷投入臨床使用以來，相關的不良反應還是時有發生，累及系統涉及血液系統、生殖系統、泌尿系統和消化系統等。
究其原因，一方面是雷公藤多苷中的主要有效成分如雷公藤甲素、雷公藤內酯酮等二萜類成分，雷公藤紅素、雷公藤內酯甲等三萜類成分，雷公藤晉堿、雷公藤次堿等生物堿類成分也就是它的毒性成分所致;
另一方面，市場上雷公藤多苷標準提取物或比例提取物往往僅以雷公藤甲素為單一評價指標，導致各種雷公藤多苷提取物魚目混雜。
