雷帕霉素（又名“西羅莫司”）是科學家于1975年首次從智利復活節島的土壤中發現的一種由土壤鏈霉菌分泌的次生代謝物，其化學結構屬于“三烯大環內酯類”化合物。1977年發現雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應的新藥進行試用。由于雷帕霉素發酵收得率較低及提取工藝較復雜等因素，該產品直到1999年方由美國家用化學品公司開發上市，目前（2010年）RAPA的I、II期臨床試驗已結束，III期臨床試驗正在進行之中。隨后在歐美十幾個國家陸續上市。
當時美國食品與藥品管理局(FDA)批準雷帕霉素的適應癥并非是抗菌素而是“免疫抑制劑”。這是因為雷帕霉素在臨床試驗中顯示出強大的免疫抑制作用，它可代替已有30多年臨床史的環孢素。而且與環孢素相比，雷帕霉素口服液的劑量更小（每次僅需服2～3mg）、抗排異作用更強，且副作用更少，故雷帕霉素自上市以后，迅速成為世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制劑。