過敏反應系抗原與抗體在致敏細胞上相互作用后引起組織損傷和生理功能紊亂。青霉素屬于藥物的半抗原物質，進入機體后，其降解產物――青霉噻唑和青霉稀酸與組織蛋白結合成全抗原――青霉噻唑蛋白，刺激機體產生特異性抗體IgE.，由于IgE與組織細胞具有特殊的親和力，故形成的抗體固定在某些組織的肥大細胞上和血液中的白細胞表面，使機體呈致敏狀態，當具有過敏體質的人再次接受類似抗原刺激后，即與特異性抗體（IgE）結合，發生抗原抗體反應，導致細胞破裂，釋放組織胺、緩激肽、5－羥色胺等血管活性物質。這些物質作用于效應器官，使平滑肌痙攣、微血管擴張、毛細血管通透性增高、腺體分泌增多。由于血管活性物質作用的部位不同及個體差異，故臨床表現也是多種多樣。