藥物消除有特異性和飽和性。藥物濃度低時，為一級代謝，藥物濃度較高時，呈飽和狀態，為零級代謝。
非線性代謝的藥物，其半衰期不是常數，隨給藥劑量的增大而增大，另外，血藥濃度與給藥劑量不完全成正比，較高濃度時，再給較小的劑量，也會使血藥濃度有大幅度的增加，容易產生藥物中毒。
