是通過特異性干擾，進而阻斷腫瘤生長的治療手段。與化療相比，其對正常細胞的影響較小，治療過程中患者的耐受性較好，適用于HER-2陽性的乳腺癌患者。
主要藥物有曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1、拉帕替尼、吡咯替尼等。根據病情不同，可分別與化療聯合或序貫，用于新輔助、輔助和晚期乳腺癌的治療。有時也可與內分泌藥物聯合使用。
