分析測試百科網訊 美國東部時間2021年8月13日,首屆美國華人質譜學會(CASMS)學術研討會暨展覽會圓滿閉幕。本屆學術研討會共吸引近500名全球質譜科技工作者,研討會歷經5天,分別就質譜技術在藥物研發、藥物代謝、蛋白質組學、代謝組學、蛋白質翻譯后修飾等研究熱點展開討論,展現了華人對質譜研究領域的高度熱情及深入探索。分析測試百科網作為大會支持媒體,為您帶來全程跟蹤報道。
在閉幕大會報告中,來自美國基因泰克公司DMPK部門副總裁Marcel Hop博士分享其在藥代動力學領域20余年的工作經驗。
報告題目:Looking Back and Looking Forwards: Reflecting on the Opportunities of LC-MS in Drug Discovery and Development
Hop博士表示,我們需要承認,先前的關鍵醫療需求隨著時間的推移已經發生了變化,需要借住科學發現和合理使用生命科學療法來塑造醫學未來。隨著化學藥物行業的逐漸衰落,生物制藥行業正在顯著提升,同時PK問題正在逐漸走向可控道路。
如何減小藥代過程中的損耗?隨著質譜技術的發展,人們通過分析多種模型,逐漸揭開了其神秘面紗。例如借住LC-MS高通量能力,人們建立了仿真模型,鑒定了具有優良ADME性質的化合物,同時在硅模型基礎上建立了ADME模型,有助于藥物結構設計以及人體體外數據預測。例如對于XLA疾病,人們通過上述成果,在先導化合物GDC-0834在人體中的藥代動力學分析中,發現該藥物可以完整的被人體洗手,并且通過肝臟一次代謝轉化為M1物質。
在藥物代謝暴露安全性分析方面,基于質譜技術的矩陣分析,其偏離率在±20%之內,非常接近已經驗證的生物分析方法,同時無需合成標準或具有放射性標記化合物,并且可以同時測定多重代謝物。但該方法不是決定定量方法,無法測定代謝物濃度和暴露值。對于ADC藥物分析,LC-MS已經成為最基本的工具之一,HRMS技術的發展為生物轉化ADC藥物提供了新的思路。
上述研究是LC-MS成為藥物研發過程中有利工具的證明,未來,質譜將朝向高通量分析、以患者為中心的采樣分析、實時分析、單細胞分析等方向發展。
至此,首屆美國華人質譜學會(CASMS)學術研討會暨展覽會正式落下帷幕。
關于Marcel Hop博士的簡介,請見:http://www.casms.org/?action=content&id=41
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