靜脈注射或口服小檗堿對麻醉（犬、貓、兔）或不麻醉（大鼠）動物，均可引起血壓下降。一般劑量時，持續時間不長，重復給藥，無增強作用及耐受現象。降壓作用與心臟無關，因為在一般劑量或小劑量時，它能興奮心臟，增加冠狀動脈血流量，大劑量方抑制心臟；即使再增加劑量，在離體蟾蜍或貓的心臟上亦無停搏現象。降壓與血管的擴張有關，因為降壓的同時，脾、腸、腎及四肢容積皆有增大，蟾蜍血管灌流及家兔寓體腎臟灌流，也都證明它能直接擴張血管。小檗堿的降壓作用不受苯海拉明和利血平化的影響；阿托品可阻斷其降壓作用（麻醉大鼠），但不影響乙酰膽堿的降壓反應；因此其作用可能是直接興奮毒蕈堿樣受體。對降壓原理中的各方面因素進行了不少的研究以后，一般認為，其降壓乃由于對血管的直接作用與增強乙酰膽堿（見下節）兩種因素而來。有若干原理至今尚未獲圓滿解釋，如麥角毒能將小檗堿的降壓作用翻轉為升壓作用；注射大量阿托品后，乙酰膽堿的升壓作用可被小檗堿翻轉為降壓作用等，皆有待繼續研究。