黃體酮口服后迅速從胃腸道吸收，并在肝內迅速代謝而失活，所以不能口服。
一般采用注射給藥，肌內注射黃體酮后迅速吸收，血中半衰期僅數min，并在肝內代謝，主要與葡萄糖醛酸結合，約12%代謝為孕烷二醇，代謝物由尿中排出，部分原形由乳汁排出。舌下含用或陰道、直腸給藥也有效，其中經陰道黏膜吸收迅速，經2～6h血藥濃度達峰值。
