黃酮類化合物具有多種生理活性，越來越受到有機化學家和藥物化學家的重視。黃酮類化合物的化學合成研究已有很長的歷史，其中Baker-Venkataraman(BK-VK)法與AlgarFlynn-Oyamada(AFO)法是較為經典的方法。
Baker-Venkataraman法
Baker—Venkataraman法是一種被廣泛采用的合成黃酮化合物的方法。在該方法中，一般是將2一羥基苯乙酮與芳甲酰氯在堿的作用下形成酯，所得酯再發生分子內克萊森重排，形成盧一二酮化合物，最后再經酸催化閉環生成黃酮化合物。在此基礎上，人們不斷對其反應條件進行了研究，使得酯化和重排可以同時進行。
Jeffrey J A等在合成5一甲氧基黃酮時，對傳統的Baker—Venkataraman法進行了改進，使酯化和重排反應同步進行，避免了在苯甲酰化和分子內克萊森重排反應物中目標產物分離復雜化。先將2一羥基一6一甲氧基苯乙酮用叔丁醇鉀處理成酚的鉀鹽，然后用苯甲酰氯酯化后直接向反應混合物中加入叔丁醇鉀，得重排產物盧一二酮，最后在酸催化下閉環得到甲氧基黃酮。
為了保護合成中A環含羥基的結構，Cushman M等報道了一種合成黃酮的新方法。其關鍵步驟是使用足量的六甲基二硅氨基鋰(LiHMDs)處理鄰羥基苯乙酮，然后用芳酰氯反應得到β一二酮化合物，最后在酸性條件下閉環。該方法避免了O一芳酰化中間體的生成，收率高且無副產物。Riva C等[59]合成了取代的黃酮化合物，其反應也經歷了類似Baker—Venkataraman法的過程，即先酯化再重排，只是最后一步是在堿性條件下關環。
Bois F等報道了5一羥基黃酮的一步合成法。先將2，6-二羥基苯乙酮用過量的碳酸鉀在丙酮中處理10min，然后加入芳香族酰氯，將混合物攪拌回流24h即可。該方法使酰化、重排、環化一步完成，盡管產品收率較低，但該方法操作簡潔且省時。值得注意的是，當所用的2一羥基苯乙酮的6位無羥基或羥基被掩飾的時候，則無黃酮生成。
鄰碘苯酚與芳炔的羰基化環合
Kalinin V N等報道了鄰碘苯酚與端基炔化合物在二級胺存在及鈀催化下，用一氧化碳直接羰基化環合的方法合成黃酮與橙酮化合物。用二級胺兼作溶劑和堿時效果好，但需要較嚴格的條件。機理上，黃酮與橙酮形成經歷了不同的反應歷程。鄰碘苯酚與端基炔化合物在鈀催化下，插入CO，首先形成關鍵中間體——鄰羥苯基炔基酮，中間體可能與鈀形成復合物，隨后再經過重排、還原消除生成五元環的橙酮；中間體可直接進行環合，或者先與二級胺反應，再環合、消除二級胺，這兩種途徑都可以生成六元環的黃酮。