大麻作為藥物被使用已有幾千年的歷史，人源大麻素受體是大麻主要有效成分——四氫大麻酚的主要作用靶點，是治療疼痛、炎癥、肥胖癥以及藥物濫用的潛在藥物靶點。長期以來，由于缺乏人源大麻素受體的結構信息，基于人源大麻素受體的藥物研發并不順利。近日，上海科技大學iHuman研究所團隊實現了人源大麻素受體三維精細結構的成功解析，相當于給這個備受矚目的跨膜信號轉導蛋白拍了一張超高分辨率的“3D照片”。該項成果20日在國際頂尖學術期刊《細胞》上發表。
上海科技大學劉志杰課題組博士生華甜和研究團隊，成功解析了人源大麻素受體與小分子拮抗劑AM6538復合物的精細晶體結構，揭示了人源大麻素受體結合AM6538的復雜疏水結合口袋，為針對該受體的藥物設計奠定了堅實的基礎。值得一提的是，AM6538具備成為長效緩釋藥物先導化合物的巨大潛力。