Enanta公司先導核心抑制劑EDP514治療乙肝病毒進入I期臨床

　　Enanta制藥公司是一家致力于開發小分子藥物治療病毒感染和肝臟疾病的生物技術公司。近日，該公司宣布評估先導核心抑制劑EDP-514治療乙肝病毒（HBV）感染的Ia/b期臨床研究已啟動了第一部分（Part 1）。

　　這是一項隨機、雙盲、安慰劑對照Ia/b期研究，第一部分（Part 1）在健康受試者評估單次遞增劑量（SAD）和多次遞增劑量（MAD）EDP-514的安全性、耐受性和藥代動力學（PK），第二部分（Part 2）在核苷逆轉錄酶（NUC）受抑制的慢性HBV感染者中評估EDP-514的抗病毒活性。該研究計劃招募大約98例受試者，并評估多達6個劑量隊列，研究中EDP-514每天口服一次。在完成健康受試者的SAD和MAD部分后，該研究將評估慢性HBV感染者的安全性、PK和EDP-514的抗病毒數據。

　　Enanta公司總裁兼首席執行官Jay R.Luly博士表示：“我們的多樣化管線正在繼續向前推進，在NASH、PBC、RSV以及現在HBV的所有完全擁有的項目中都在開展臨床試驗。EDP-514是一種很有前景的核心抑制劑，我們希望它作為一種單藥療法或與其他療法結合，成為治療HBV嚴重未滿足需求的一種潛在藥物。之前，美國FDA已授予EDP-514的快速通道資格，這強調了HBV感染患者群體中存在的顯著未滿足醫療需求。”

　　EDP-514是一種新型的乙肝病毒（HBV）核心抑制劑，是Enanta公司的先導核心抑制劑候選藥物。核心抑制劑，也被稱為衣殼組裝調節劑或核心蛋白變構調節劑，是一類新的復制抑制劑，已被證明在HBV生命周期的多個步驟發揮作用。臨床前數據表明，EDP-514是一種有效的HBV復制抑制劑，在HBV感染早期給予EDP-514可防止原代人肝細胞中新CCCDNA的從頭形成（de novo formation）。體外數據還表明，EDP-514是泛基因型的，該藥與核苷逆轉錄酶抑制劑（NRTIs，目前的HBV抗病毒療法）或I類核心抑制劑的結合可增加協同抗病毒作用。在體內模型中，EDP-514在HBV感染的PXB小鼠中表現出強勁的療效，將病毒載量降低了4-log以上。

　　乙肝病毒（HBV）可導致潛在的危及生命的肝臟感染。病毒通過與感染者的血液或其他體液接觸傳播。據估計，全球約有2.5億人慢性感染HBV，其中15-25%的患者患有慢性肝病，包括肝硬化、肝癌和/或肝功能失代償。目前的HBV治療藥物提供了適度的治愈率，并伴有嚴重的副作用。該領域迫切需要能夠為慢性感染患者提供功能性治愈的新療法。