近年來,光學測定技術在美、英兩國研究人員在高通量篩選檢測中，努力進行了光學測定方法的研究，建立了大量的非同位素標記測定法，如用分光光度檢測法篩選蛋白酪氨酸激酶抑制劑、組織纖溶酶原激活劑等，均獲得成功。
放射性檢測技術美國學者GanieSM在高通量藥物篩選研究中，應用放射性測定法，特別是親和閃爍（SPA）檢測方法，使在96孔板上進行的樣本量實驗得到發展。該方法靈敏度高，特異性強，促進了高通量藥物篩選的實現，但存在環境污染問題。
熒光檢測技術美國學者GiulianokA研究認為，采用FLIPR(fluorometricimagingreadet)熒光檢測法，可在短時間內同時測定熒光的強度和變化，對測定細胞內鈣離子流及測定細胞內pH和細胞內鈉離子流等，是非常理想的一種高效檢測方法。同時采用FDSS（Functional Drug Screening System）進行實時多通道熒光檢測，96微孔板、384微孔板、1536微孔板一次性加樣，實現實時熒光強度信號檢測