(1)配體與受體結合;
(2)受體活化G蛋白;
(3)G蛋白激活或抑制下游效應分子;
(4)效應分子改變細胞內第二信使的含量與分布;
(5)第二信使作用于相應的靶分子，使之構象改變，從而改變細胞的代謝過程及基因表達等功能。
由G蛋白耦聯受體所介導的細胞信號通路主要包括:cAMP信號通路和磷脂酰肌醇信號通路。
