G蛋白通過與受體的耦聯，在信息轉導過程中常發揮著分子開關的作用。其跨膜信號轉導一般分為以下幾步：（1）當外部沒有信號或沒有受外部刺激時，受體不與配體結合，G蛋白處于關閉（失活）狀態，以異源三聚體形式存在，即α亞基與GDP緊密結合，βγ亞基與α亞基、GDP的結合較為疏松；（2）當外部有信號時，G蛋白受體與其相應的配體結合，隨之誘導G蛋白的α亞基構象變化，并使αβγ三個亞基形成緊密結合的復合物，從而使GDP與GTP交換，但是與GTP的結合導致α亞基與βγ亞基分開，α亞基被激活，即處于所謂的開啟狀態，隨后作用于效應器，產生細胞內信號并進行一系列的轉導過程，從而引起細胞的各種反應。（3）G蛋白的α亞基具有GDPase的活性，在Mg2+存在的條件下可以水解GTP，α亞基與GDP復合物重新與βγ亞基結合，使G蛋白失活，處于關閉狀態。以上三個過程依次循環完成信號地傳遞【6】。
G蛋白在信號轉導的過程中主要發揮了分子開關作用與信號放大作用，通過G蛋白的激活與失活的循環，將信息精確無誤地傳到細胞并引起一系列的細胞內反應。