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  • 發布時間:2022-12-14 17:49 原文鏈接: N受體拮抗劑:琥珀膽堿的功能介紹

    由琥珀酸和兩分子膽堿組成,在堿性溶液中容易破壞,如與硫噴妥鈉混合,活性很快下降。

    【藥動學】此藥進入血液后,迅速被血液和肝臟中的假性膽堿酯酶水解,產生琥珀單膽堿和膽堿,前者又被同一酶水解成膽堿和琥珀酸,肌松作用消失。琥珀單膽堿也具有肌松活性,但僅為琥珀膽堿的1/50。由于代謝快速和體內分布均勻,僅約10%-15%的給藥量到達神經肌肉接頭處。約2%以原形經腎排泄,其余均以降解產物的形式隨尿排出。其能抑制假性膽堿酯酶,故能加強和延長琥珀膽堿的肌松作用。

    【藥理作用】骨骼肌松弛作用快而短暫,易于控制。一次靜脈注射10-30mg后,20秒鐘即可見不協調的肌束顫動。1分鐘后即轉為松弛,2分鐘達高峰,5分鐘作用消失。肌松作用從頸部肌肉開始,逐漸波及肩胛、四肢和腹部,以頸部和四肢肌肉最明顯,面、舌、咽喉和咀嚼肌次之,對呼吸肌作用最弱,但對喉頭和氣管平滑肌作用較強。

    【臨床應用】本品的骨骼肌松弛作用快而短暫,靜脈注射給藥適用于氣管內插管、氣管鏡、食管鏡檢查等短時操作。也可靜脈給藥用作全麻的輔助藥,減少全麻藥用量,在較淺麻醉下骨骼肌完全松弛,可順利進行較長時間手術。該藥可引起強烈的窒息感,故對清醒患者禁用,可先用硫噴妥鈉進行靜脈麻醉以后,再給予琥珀膽堿。另外該藥也可用于電休克治療中。由于該藥的個體差異大,故需按效應調節給藥速度,以獲得滿意的效果。

    【不良反應】

    (1)窒息或呼吸暫停:本品過量易引起呼吸肌麻痹,遺傳性膽堿酯酶缺乏或酶異常可以導致膈肌麻痹而出現呼吸暫停,故必須備有人工呼吸機。

    (2)肌束顫動:本品產生肌松作用前可致短暫肌束顫動,后者損傷肌梭,可致肌肉酸痛,一般3-5日可自愈。

    (3)血鉀升高:本品使骨骼肌細胞持久除極化時,從細胞內釋放出大量的K,以致血鉀升高。

    (4)發熱:當氟烷作為一種麻醉藥使用時,同時應用琥珀膽堿,在常染色體異常的遺傳易感人群偶爾可致惡性高熱。常為麻醉的主要死因之一。一旦發生,須采取緊急措施,給患者快速降溫、給氧、糾正酸中毒、抗組胺藥物治療等,并同時給予丹曲林,阻滯肌肉細胞肌質網鈣離子的釋放,從而減少熱量生成并使肌肉松弛。

    (5)眼壓升高:該藥可以使眼外骨骼肌短暫收縮,引起眼壓升高,故禁用于青光眼、白內障晶狀體摘除術。

    (6)其他:此藥尚有增加腺體分泌,促進組胺釋放等作用。

    【禁忌證】本藥可引起強烈的窒息感,因此對清醒患者禁用。可先用硫噴妥鈉麻醉后,再給該藥。因易致高鉀,故對血鉀較高者如燒傷、廣泛軟組織損傷、偏癱、腦血管意外、惡性腫瘤和腎功能不全患者慎用。本品能使眼外肌收縮脈絡膜血管舒張,導致眼壓升高,青光眼和白內障晶體摘除患者禁用。有遺傳性膽堿酯酶缺陷、嚴重肝功能不全、營養不良和電解質紊亂患者均慎用。

    【藥物相互作用】本品在堿性溶液中可分解,故不宜與硫噴妥鈉混合使用。凡可降低假性膽堿酯活性的藥物都可使其作用增強,如膽堿酯酶抑制劑,環磷酰胺、氮芥等抗腫瘤藥,普魯卡因等局麻藥。有的氨基糖苷類抗生素如卡那霉素及多黏菌素B也有肌肉松弛作用,與本品合用時,易致呼吸麻痹,應注意。


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