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  • 發布時間:2014-01-03 11:45 原文鏈接: NatCommun:無副作用的止痛

      本期Nature Communications上發表的一項研究識別出一個負責介導嗎啡的止痛效應、但不會產生有害副作用的一個特定鉀通道。這些發現也許可幫助開發副作用小的止痛藥。

      嗎啡在治療一些形式的急性和慢性疼痛方面非常有效,但其使用經常受到相關副作用的限制。主要副作用包括便秘、呼吸抑制和上癮。嗎啡通過在嗎啡受體上發揮作用來施加其影響,已知對控制傳輸疼痛的神經元的可激發性的鉀通道的活性有間接影響。TREK-1鉀通道是在痛覺中所涉及的這樣一個通道,Alain Eschalier及同事研究了它對嗎啡的反應。在沒有TREK-1鉀通道的小鼠中,他們發現,嗎啡產生的止痛作用降低,但仍影響便秘、呼吸抑制和依賴性,影響程度與在正常小鼠中相同。這表明,TREK-1鉀通道只介導正面的止痛效應。

      雖然這些研究是用小鼠進行的,但作者希望這些發現將導致利用選擇性激發TREK-1鉀通道的藥物所進行的進一步的轉化研究,從而獲得藥效最大、副作用最小的新止痛藥。

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