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    甲磺酸培氟沙星的藥代動力學

    據資料介紹,本品0.4g靜脈滴注后,原藥血濃度為5.8mg/L,與人體血漿蛋白結合率為20%~30%,半衰期(t1/2)較長,約10~13小時,體內分布廣泛,在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達到有效濃度。此外尚可透過炎癥腦膜進入腦脊液中,腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內進行代謝,主要代謝產物為N-去甲基物和N-氧化代謝物,其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經腎排泄,約占給藥劑量的58.9%。......閱讀全文

    關于氟伏沙明的藥代動力學介紹

      口服后吸收迅速,2~8h可達血藥峰值(9~51mg/L)。蛋白結合率約為77%。主要通過氧化途徑代謝,尿中可分離出11種無明顯藥理活性的代謝產物。t1/2約為15h。治療后5~10天才能達到穩態血藥濃度,比口服單劑的血藥峰值高30%~50%。

    甲磺酸多沙唑嗪控釋片的藥代動力學吸收

      多沙唑嗪控釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰/谷濃度比值的?。穩態時,與普通片相比,4 mg多沙唑嗪控釋片的相對生物利用度為54%,8 mg的相對生物利用度為59%。老年患者的藥代動力學參數與年輕患者無顯著差異。分布 :血漿蛋白結合率約為98%。生物轉化 :該品代謝完全,以原型藥物排出體外的不超過5

    關于甲磺酸多沙唑嗪片的藥代動力學介紹

      甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血漿藥物濃度達峰時間約2-3小時,生物利用度約65%,該品存在肝 臟首過效應。與食物同服可降低多沙唑嗪的峰血漿濃度和藥-時曲線下面積,但無統計學及臨床意義。在治療劑量范 圍內,血漿蛋白結合率約為98%。多沙唑嗪主要在肝臟代謝,其主要代謝途徑為0-脫甲基化和羥基化。口服

    概述馬來酸氟伏沙明片的藥代動力學

      馬來酸氟伏沙明口服后完全吸收,服藥后3-8小時即達最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期13-15小時,多次服用后的血漿半衰期為17-22小時,如果維持劑量不變,10-14天后可達穩定血漿水平。馬來酸氟伏沙明主要在肝臟中代謝,氧化成9種代謝產物,經腎臟排泄。兩種主要的代謝產物幾乎無藥理學活性。體外結

    簡述甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的藥代動力學

      吸收:緩釋片具有比普通片更為平穩的血漿藥物濃度參數.服藥后8-9小時血漿藥物濃度達峰值,峰濃度約為同劑量普通片的三分之一.24小時后兩種劑型的谷濃度水平相似。  多沙唑嗪緩釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰,谷濃度比值的二分之一。  穩態時,與普通片相比,4mg多沙唑嗪緩釋片的相對生物利用度為54%

    概述甲磺酸多沙唑嗪控釋片的藥代動力學吸收

      多沙唑嗪控釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰/谷濃度比值的?。穩態時,與普通片相比,4 mg多沙唑嗪控釋片的相對生物利用度為54%,8 mg的相對生物利用度為59%。老年患者的藥代動力學參數與年輕患者無顯著差異。分布 :血漿蛋白結合率約為98%。生物轉化 :該品代謝完全,以原型藥物排出體外的不超過5

    洛美沙星片的藥代動力

      本品在體內分布廣,組織穿透性好,在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高于血藥濃度,血消除半衰期(t1/2b)為6~7小時,本品主要通過腎臟以原藥從尿中排泄,在48小時內約70%~80%從尿中排出。

    關于厄他培南的藥代動力學

      靜滴該品0.5g、1g和2g后30min內達血藥濃度峰值(Cmax),分別為71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注該品1g后生物利用度約為90 ,達峰時間為2.3h,Cmax為67mg/L。  該品的血漿蛋白結合率為92%~95%,濃度低時蛋白結合率較高。主要經腎臟排出,

    卡莫氟片的藥代動力學

      本品口服后,能在體內經多種途徑代謝,逐漸釋放出5-氟尿嘧啶,并能較長時間維持氟尿嘧啶于有效的血藥濃度范圍內,T max2~4小時,肝、腎及胃壁濃度較高,主要由尿排出。

    概述氟桂嗪的藥代動力學

      本品吸收良好,口服后2-4小時血藥濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩態。  1、吸收  氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會適當下降。  2、分布  氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和

    注射用甲磺酸酚妥拉明的藥代動力學

      肌肉注射20分鐘血藥濃度達峰值,持續30-45分鐘;靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值,作用持續15~30分鐘。靜脈注射的半衰期(t1/2)約19分鐘。靜脈注射后,一次給藥量的13%以原形自尿排出。

    關于甲磺酸酚妥拉明片的藥代動力學介紹

      1、藥代動力學?  本品口服4Omg,30分鐘達血藥濃度峰值,Cmax為33mg/L,有效濃度可維持2小時。藥物主要由肝臟代謝,大約有13%的藥物以原形從尿中排出。本品與血清蛋白結合率為54%。  2、貯藏?  遮光,密閉保存。  3、包裝?  鋁塑板裝,2片/板。

    蘆沙坦鉀片的藥代動力學

       本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6?9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%;血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除

    奧沙普秦片的藥代動力學

      口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血藥濃度約在3~4小時達峰,半衰期約50小時。0.4g/日一次或分二次口服連續10日,血藥濃度4~6日達穩態。血漿量的結合率達98%。本品主要在肝代謝并經腎臟排泄,尿中排泄物有原型及其代謝產物。主要代謝物是奧沙普秦葡萄糖醛酸脂和奧沙普秦苯環的羥基化物。

    阿米卡星的藥代動力學介紹

      肌內注射后迅速被吸收。主要分布于細胞外液,正常嬰兒腦脊液中濃度可達同時期血藥濃度的10~20%,當腦膜有炎癥時,則可達同期血藥濃度的50%,但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質液內的濃度很低;5~15%的藥量重新分布到各種組織,可在腎臟皮質細胞和內耳液中積蓄。穿過胎盤,尿中濃度高,滑膜液中

    關于美羅培南的藥代動力學介紹

      健康志愿者5分鐘內單次靜脈推注美羅培南的血藥峰濃度為:500mg劑量組52mg/mL,1g劑量組112mg/mL,靜脈輸注1g美羅培南2分鐘、3分鐘、5分鐘后,得到的血藥峰濃度分別為110、91、94mg/mL,靜脈輸注500mg美羅培南6小時后,血漿中美羅培南的濃度≤1mg/mL。腎功能正常志

    利培酮口服液的藥代動力學

      利培酮經口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的

    概述卡培他濱片的藥代動力學

      卡培他濱在體外相對無細胞毒性。在體內該藥在酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發揮作用。  生物活化:  卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中,一種60KD 的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接著由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶

    氟羅沙星的檢查方法

    溶液的澄清度與顏色取本品5份,各0.50g分別加氫氧化鈉試液10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色5號標準比色液(通則0901第一法)比較,均不得更深。(供注射用)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶

    氟羅沙星的含量測定

    照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.08mg的溶液對照品溶液取氟羅沙星對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.08mg的溶液系統適用性溶液與色譜條件見有關物質項下系統適用性要求除靈敏度要求外,其他見

    簡述甲磺酸酚妥拉明注射液的藥代動力學

      肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值,持續30~45分鐘,靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值,作用持續15~30分鐘。靜注的t1/2 約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。

    甲磺酸雙氫麥角毒堿的藥代動力學

      口服甲磺酸二氫麥角堿后,吸收量達到25%,在0.5~1.5h之間達到最大血漿濃度。由于存在首過效應。生物利用度在5%~12%之間,分布量為16L/kg左右,t1/2平均為3.5h,四個成分中的α相為短,t1/2為1.5~2.5h,β相為長,t1/2約為13~15h。蛋白結合率為81%。甲磺酸二氫

    簡述氟桂利嗪的藥代動力學

      口服后經胃腸道吸收,2~4h達血藥濃度峰值,連續服用5~6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%,9%分布于血細胞中,分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官,原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕

    簡述鹽酸氟西汀的藥代動力學

      吸收:口服吸收良好,進食不影響藥物的生物利用度。  代謝:氟西汀具有非線性的藥代動力學特征,首先通過肝臟效應。  通常在服用后6到8小時達到最大血漿濃度。氟西汀通過多態脢CYP2D6廣泛的代謝。主要通過肝臟代謝,去甲基產生活性代謝產物諾氟西汀(去甲氟西汀)。  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,

    關于氯沙坦鉀的藥代動力學介紹

      吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物。生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。  分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦

    關于碘克沙醇的藥代動力學介紹

      碘克沙醇在體內快速分布,平均分布半衰期約為21分鐘。表觀分布容積與細胞外液量(0.26 l/kg 體重)相同,這表明碘克沙醇僅分布在細胞外液。  沒有檢測到代謝物。蛋白結合率低于2%。  平均排泄半衰期約為2小時。碘克沙醇主要由腎小球濾過經腎臟排泄。健康志愿者經靜脈注射后,約80%的注射量在4小

    概述厄貝沙坦片的藥代動力學

      口服給藥后,厄貝沙坦吸收很好,其絕對生物利用度大約為60-80%。進食不會明顯影響其生物利用度。  厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96%,幾乎不和血液細胞結合,其分布容積為53-93升。  口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環內80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛

    關于沙丁胺醇的藥代動力學介紹

      沙丁胺醇因不易被消化道內的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶破壞,故沙丁胺醇口服有效,作用持續時間較長。口服生物利用度為30%,服后15~30min生效,血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,作用持續6h以上。消除半衰期為2.7~5h。沙丁胺醇8mg控釋藥片經健康志愿者多次服用驗證,90%藥物以0

    概述替米沙坦片的藥代動力學

      1、吸收:  盡管吸收量有所差異但替米沙坦能被快速吸收,其平均絕對生物利用度約為50%。  替米沙坦與食物同時攝入時,血藥濃度時曲線下面積 (AUC) 面積減少約6% (40mg劑量) 到19% (160mg劑量) 。空腹或飲食狀態下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。  AUC的輕度降低不會引起

    亞胺培南/西司他定的藥代動力學

      亞胺培亞胺培南/西司他定口服不吸收,肌內注射或靜脈給藥吸收良好。緩慢靜注亞胺培南250mg、500mg、1000mg后的血藥峰值濃度分別為14~24mg/L、21~58mg/L、41~83mg/L;靜注等量西司他丁后的血藥峰值濃度分別為15~25mg/L、31~49mg/L、56~80mg/L。

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