使用兩性霉素B滴眼劑的基本狀況介紹
分類名稱：（一級分類：眼科用藥；二級分類：抗感染） 藥品英文名：AmphotericinBEyeDrops 藥品別名：兩性霉素B滴眼劑 藥物劑型：滴眼劑（0.15%） 藥理作用：為抗深部真菌感染藥，損傷膜的通透性，破壞真菌的正常代謝。 藥動學：兩性霉素B滴眼劑吸收少且不穩定，僅供靜脈給藥，難以經血液透析清除。 適應證：外眼真菌感染：如真菌性眶疏松結締組織炎、真菌性角膜潰瘍等。 禁忌證：1、對兩性霉素B滴眼劑過敏者禁用。2、妊娠婦女、嚴重肝腎功能不全者禁用。 注意事項：局部點眼有一定的刺激性，結膜下注射疼痛劇烈。 不良反應：本品毒性較大，常見高熱、頭痛、低血壓，偶見過敏性休克、腎損害、急性肝壞死等。 用法用量：1、點眼：0.1%～0.3%濃度的滴眼液。2、結膜下注射：每次0.1mg。3、前房內注射：每次20μg。4.玻璃體腔注射：每次5μg。 專家點評：因本品毒性較大，故眼科應用以局部點眼為主。本品眼內通......閱讀全文
兩性霉素B的抗菌機制
本品結構中有一羧基和氨基，故兼有酸堿兩性。多烯類抗生素主要用于深部真菌感染，此類抗生素與真菌細胞上的甾醇結合，損傷膜的通透性，導致真菌內鉀離子、核苷酸、氨基酸等外漏，破壞正常代謝而其抗菌作用。除支原菌外，細胞缺少甾醇的細菌不能被多烯類抗生素所作用。游離甾醇和細胞膜上的甾醇競爭多烯類抗生素，而使多
兩性霉素B的檢查方法
酸度取本品3%的混懸液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。溶劑N,N-二甲基甲酰胺-水(1:1)供試品溶液取本品適量,精密稱定,置棕色量瓶中,加N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.8mg的溶液,精密量取適量,用溶
兩性霉素B的藥效介紹
該品可與敏感真菌細胞膜上的甾醇結合，損傷膜的通透性，導致細胞內重要物質如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏，從而破壞了細胞的正常代謝而抑制其生長。通常臨床治療所達到的藥物濃度對真菌為抑菌作用，如藥物濃度達到人體可耐受范圍的高限時則對真菌起殺菌作用。
兩性霉素B的用法用量
1．成人常用量開始靜脈滴注時可先試從 1一 5mg或按體重每次0.02— 0.1mg/kg給藥，以后根據患者耐受情況每日或隔日增加 5mg，當增加至每次0.5— 0.7mg/kg時即可暫停增加劑量。最高單次劑量按體重不超過 1mg/kg，每日或隔 1一 2日給藥一次，總累積量 1.5— 3.0g
兩性霉素B的性狀介紹
本品為橙黃色針狀或柱狀結晶，無臭無味。不溶于水、無水乙醇、醚、苯及甲苯，微溶于DMF，溶于DMSO。mp.>443K（溶解）。本品有引濕性，在日光下易破壞失效。
兩性霉素B的基本介紹
兩性霉素B（Amphotericin B），為多烯類抗真菌藥物。對本品敏感的真菌有新型隱球菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬、念珠菌屬等，部分曲菌屬對本品耐藥；皮膚和毛發癬菌則大多耐藥。本品對細菌、立克次體、病毒等無抗微生物活性。常用治療量所達到的藥物濃度對真菌僅具抑菌作用。
兩性霉素B的用途介紹
兩性霉素B為多烯類抗真菌抗生素，通過影響細胞膜通透性發揮抑制真菌生長的作用。臨床上用于治療嚴重的深部真菌引起的內臟或全身感染。
兩性霉素B的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集176圖)一致。
兩性霉素B的適應癥
該品適用于下列真菌感染的治療：隱球菌病、北美芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、組織胞漿菌病，由毛霉菌、酒曲菌屬、犁頭霉菌屬、內胞霉屬和蛙糞霉屬等所致的毛霉菌病，由申克孢子絲菌引起的孢子絲菌病，由煙曲菌所致的曲菌病等。由于兩性霉素 B的明顯毒性，故該品主要用于診斷已確立的深部真菌感染（如獲培養
兩性霉素B的藥動學
口服該品后自胃腸道吸收少而不穩定。成人每日口服1.6～5g，連續2天后血藥濃度也僅有微量，約為0.04～0.5μg/ml，腦脊液中不能測到。分布容積為 4L/kg。在體液（除血液外）中濃度甚低。腹水、胸水和滑膜液中藥物濃度通常低于同期血藥濃度的一半，支氣管分泌物中藥物濃度亦低。氚標記該品應用于靈
關于兩性霉素B的基本介紹
兩性霉素B（Amphotericin B），是一種有機化合物，化學式為C47H73NO17，是一種多烯類抗真菌藥物，對本品敏感的真菌有新型隱球菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬、念珠菌屬等，部分曲菌屬對本品耐藥，皮膚和毛發癬菌則大多耐藥，對細菌、立克次體、病毒等無抗微生物活性，常
兩性霉素B的副作用介紹
1 毒性較大可有惡心、嘔吐、食欲不振、發熱、寒戰、頭痛等不良反應。靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。2 對腎性毒性較常見，可出現蛋白尿、管型尿。 3 尚有白細胞下降、貧血、血壓下降或升高，周圍神經炎、復視和肝損害。
兩性霉素B的相互作用
（1)腎上腺皮質激素。此類藥物除在控制兩性霉素 B的藥物反應時可合用外，一般不推薦兩者同時應用，因為由兩性霉素 B誘發的低鉀血癥有可能被腎上腺皮質激素類藥物加重，如需同用時則后者宜給予最小劑量和最短療程，并需監測患者的血鉀濃度和心臟功能。 (2)洋地黃苷。兩性霉素 B應用時可能發生的低鉀血癥，
兩性霉素B的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。溶劑見有關物質項下供試品溶液取本品適量,精密稱定,置棕色量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.8mg的溶液,精密量取1ml,置10ml棕色量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取兩性霉素B對照品適量,精密稱定,置棕色量瓶
兩性霉素B的基本性狀
本品為黃色至橙黃色粉末,無臭或幾乎無臭;有引濕性,在日光下易破壞失效本品在二甲基亞砜中溶解,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中極微溶解,在水、無水乙醇或乙醚中不溶。
兩性霉素B的臨床應用介紹
1.靜滴①從小劑量開始，一般按1mg、3mg、5mg、10mg遞增，逐漸增加劑量到0.7mg/（kg·d）。開始劑量增加要慢，患者反應不明顯時可適當加快增量速度。②兩性霉素B每次的劑量溶入500ml5%葡萄糖注射液中，6～8小時內滴完。選擇葡萄糖注射液在pH5.5，如低于pH5.3時主藥穩定性下
兩性霉素B的注意事項
1、內服毒性小，靜脈注射毒性大。最嚴重的毒性反應是損害腎臟。呈劑量依賴性，血尿氮和非蛋白氮升高，出現柱形尿、蛋白尿，同時可引起發熱、惡心、嘔吐，厭食等。 2、靜脈注射時配合解熱鎮痛藥、抗組胺藥和生理量的腎上腺皮質激素可減輕毒性反應。 3、不可與氨基苷類、磺胺類藥物合用，以免增加腎毒性。 4
兩性霉素B的類別及貯藏方法
類別抗真菌藥。貯藏遮光,嚴封,冷藏
簡述兩性霉素B的理化性質
1、基本信息 化學式：C47H73NO17 分子量：924.079 CAS號：1397-89-3 EINECS號：215-741-2 2、理化性質 密度：1.34g/cm3 沸點：1140.4℃ 閃點：643.5℃ 外觀：黃色結晶性粉末 溶解性：溶于二甲亞砜，微溶于二甲基甲酰
兩性霉素B的制劑及雜質類型
制劑注射用兩性霉素B雜質質C15002000 分鐘填料品牌: XBridge shield RPl8、 AQua C18等,可分離雜質B和雜質D 兩性霉素B303nm雜質A002000050000b010a0°i1500°2000-250030030400045005000500600兩性霉素B雜質
關于兩性霉素B的用法用量介紹
1、靜滴： （1）從小劑量開始，一般按1mg、3mg、5mg、10mg遞增，逐漸增加劑量到0.7mg/（kg·d）。開始劑量增加要慢，患者反應不明顯時可適當加快增量速度。 （2）兩性霉素B每次的劑量溶入500ml5%葡萄糖注射液中，6～8小時內滴完。選擇葡萄糖注射液在pH5.5，如低于pH5
關于兩性霉素B的含量測定介紹
照高效液相色譜法（通則0512）測定，臨用新制。 溶劑 見有關物質項下。 供試品溶液 取本品適量，精密稱定，置棕色量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.8mg的溶液，精密量取1mL，置10mL棕色量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。 對照品溶液 取兩性霉素B對
兩性霉素B的檢查及鑒別方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集176圖)一致。檢查酸度取本品3%的混懸液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。溶劑
關于注射用兩性霉素B的簡介
1、注射用兩性霉素B的成份： 本品主要成份為：兩性霉素B。 化學名稱：[1R(1R*，3S*，5R*，6R*，9R*，11R*，15S*，16R*，17R*，18S*，19E，21E，23E，25E，27E，29E，31E，33R*，35S*，36R*，37S*)]-33-[(3-氨基-3，
簡述兩性霉素B的藥物相互作用
1、與氟胞嘧啶合用，兩藥藥效增強，但氟胞嘧啶的毒性增強。 2、與腎上腺皮質激素合用時，可能加重兩性霉素B誘發的低鉀血癥。 3、本品與唑類抗真菌藥聯用可致抗菌效能降低。 4、與其他腎毒性藥物合用，如氨基糖苷類、抗腫瘤藥、萬古霉素等，可加重腎毒性。 說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正
關于兩性霉素B的物質檢查介紹
酸度 取本品3%的混懸液，依法測定（通則0631），pH值應為4.0~6.0。 有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定，臨用新制。 溶劑：N,N-二甲基甲酰胺-水（1:1）。 供試品溶液：取本品適量，精密稱定，置棕色量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀
兩性霉素B滴眼劑的基本介紹
兩性霉素B滴眼劑（英文名：Amphotericin B Eye Drops）為抗深部真菌感染藥，損傷膜的通透性，破壞真菌的正常代謝。適應于外眼真菌感染，如真菌性眶疏松結締組織炎、真菌性角膜潰瘍等。 兩性霉素B滴眼劑是從鏈霉菌(Streptomycesnodosus)的培養液中分離而得的一類多烯
注射用兩性霉素B的檢查方法
堿度取本品1瓶,加水5ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為7.2~8.0。溶液的澄清度取本品5瓶,按標示量分別加水制成每lnl中含5mg的溶液,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。供試品溶液取
兩性霉素B的不良反應有哪些
（1)靜滴過程中或靜滴后數小時發生寒戰、高熱、嚴重頭痛、惡心和嘔吐，有時并可出現血壓下降、眩暈等。 （2)幾乎所有患者均可出現不同程度的腎功能損害，尿中可出現紅、白細胞、蛋白和管型，血尿素氮及肌酐升高，肌酐清除率降低，也可引起腎小管性酸中毒。定期檢查發現尿素氮>20mg%或肌酐>3mg%時，應
兩性霉素B的性狀及鑒別方法
性狀本品為黃色至橙黃色粉末,無臭或幾乎無臭;有引濕性,在日光下易破壞失效本品在二甲基亞砜中溶解,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中極微溶解,在水、無水乙醇或乙醚中不溶。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與