hERG 抑制劑的 IC50
獲得全細胞模式后，hERG 電流可以持續記錄超過60 分鐘（最多120 分鐘）（見圖4 示例）。因而，在同一種細胞上兩種不同加樣方式均可以用來檢測化合物的IC50 值。
每個試驗區同一個細胞最多可以檢測包含最多8 個化合物。圖4 中顯示的示例點線圖展示了兩種不同的量效實驗模式。C1、C2、和C3 代表從低到高的三個不同濃度（在不同試驗區中可以是相同或不同的濃度） 。首先，C1、C2、C3 在依次累積加樣方式下分別重復2 次給藥， 然后再按照每個濃度間隔外液沖洗后再給藥的方式加樣(Fig. 4)。 順序給藥不同濃度后（ 依次累加或間隔沖洗） 均導致了h E R G 電流在每個濃度產生相似的抑制率在本次實驗中，兩種不同的化合物（阿米替林和西沙比利，Amitriptyline 和Cisapride）被添加在記錄板的不同試驗區。其IC50 值來自于各自獨立的細胞產生的量效曲線的擬合和計算。
多個已知得得hERG 抑制劑的IC50 值來自于圖5 所示例電費Hill 方程的曲線擬合。其結果與文獻報道的數據在表1 中進行了比較。
討論
本實驗成功驗證了IonFlux平臺在hERG鉀電流研究和hERG通道抑制化合物篩選等方面的應用。多細胞的集合記錄展現出了更高的成功率和電流更穩定的優勢，特別在長時間持續記錄時。hERG電流的激活和失活表現出了與手動膜片鉗記錄結果相似的電壓依賴性特點。由于hERG電流的長時間記錄（>60分鐘）、化合物的快速加樣和沖洗、以及加樣過程中電壓依賴性電流連續監控等特點，可以在一次實驗中同樣的細胞條件設置下得到多個化合的IC50值。IonFlux平臺記錄獲得的IC50值與文獻報道的結果是一致的(Redfern‘03;Guo&Guthrie‘05)。即使是疏水性的化合物也顯示出了良好的與文獻報道結果的一致性：TerfenadineIC50=25nM、Bepredil IC50=54nM 以及Astemizole IC50=15nM。
hERG 通道的藥物效應高通量篩選在藥物安全性實驗中起到至關重要的作用。化合物高效數據的獲取顯示了IonFlux 在hERG 篩選和化合物特性分析方面是一值得擁有的高效工具。
Table 1. IonFlux 系統記錄的多個已知hERG 抑制劑的IC50 值與文獻報道的結果（右側）的比較表。cLogP 值反應了相應化合物的疏水性。
參考文獻
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