上海有機所研制出源自糖精的新型氟烷基化試劑

　　三氟甲硫基是有機化學中疏水親酯性最強的官能團之一，藥物分子引入三氟甲硫基后通常能增強藥物分子的脂溶性，增加其穿透細胞膜的能力，直接增進化合物的跨膜吸收，同時三氟甲硫基的強吸電子能力能夠增強藥物分子的代謝穩定性。因此含三氟甲硫基的化合物已在醫藥、農藥和材料等領域得到了廣泛的應用，而發展溫和條件下向小分子引入三氟甲硫基的新方法和新試劑的研究也成為有機化學領域里的研究熱點。

　　中國科學院上海有機化學研究所有機氟化學重點實驗室沈其龍課題組一直致力于三氟甲硫基新方法和新試劑的研究。最近，該課題組發展了一個簡單易得、高反應活性的親電三氟甲硫基化試劑。該試劑以商品化的糖精作為原料，兩步反應即可高效制備，而且該試劑對空氣和水穩定。在溫和條件下，該試劑與一系列的親核試劑如醇、硫醇、脂肪胺、芳胺、炔烴、β-酮酸酯、醛和酮以及富電子芳烴反應，高產率地得到三氟甲硫基化的產物(Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 9316)。基于該試劑的研究成果，課題組已申請了4項中國ZL，并與百靈威化學技術有限公司（J&K）合作實現了商品化，同時與國外兩個公司的合作也在洽談中。

　　 該研究成果引起美國化學會《化學與工程新聞》周刊關注，其最新出版的一期刊物(C&E News, 2014, 92, 26-27)以《源自糖精的新型氟烷基化試劑》（Sweet Fluorinating Agent From Saccharin）為題，對沈其龍課題組在新穎三氟甲硫基試劑的研究進展進行專題報道（http://cen.acs.org/articles/92/i31/Sweet-Fluorinating-Agent-Saccharin.html）。

　　 此前，2012年2月27日（http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/cen-09009-cover）和2013年2月25日（http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/cen-09108-scitech2）出版的C&E News曾分別報道了全球有機氟化學的主要研究進展，關注了沈其龍等課題組在三氟甲基化和三氟甲硫基化方面的創新成果。此次報道再次說明該重點實驗室在全球有機氟化學研究領域持續創新能力的提升。

　　上述研究得到了國家自然科學基金委、科技部、中國科學院和上海市科委的大力資助。