上海藥物所等優化新型藥物載體材料

　　中國科學院上海藥物研究所研究員張繼穩領銜中法合作團隊發明了一種快速、溫和的方法，顯著改善環糊精金屬有機骨架（CD-MOFs）在水中的穩定性，克服了CD-MOFs在水中穩定性差的缺點，拓展了CD-MOFs在醫藥領域的應用前景。該研究成果于7月26日發表于《化學通訊》（ChemComm）上。

　　金屬有機骨架（MOFs）作為新的“明星”材料，迅速成為科學家的研究熱點。以環糊精為有機配體、鉀離子為無機金屬中心形成的CD-MOFs，是安全性高的新型藥物載體，其微粒尺寸可控、功能多樣，具有良好的生物相容性，在藥物輸送領域具有重要的應用價值。但CD-MOFs遇水迅速崩解，限制了它的應用。現有的增加CD-MOFs在水中穩定性的策略反應耗時長，并降低CD-MOFs的載藥能力。因此，合成穩定的多孔性CD-MOFs材料仍然是一個巨大的挑戰。

　　由上海藥物所、法國Paris-sud大學、吉林大學、中山大學組成的合作團隊采用簡單高效的方法將膽固醇分子嫁接到CD-MOFs上，在CD-MOFs表面形成一層保護性的疏水性外殼，顯著提高了CD-MOFs在水中的穩定性，即膽固醇修飾的CD-MOFs (CD-MOF-CHS)。膽固醇修飾的CD-MOFs（CD-MOFs-CHS）與水接觸24 小時后仍能保持其內部結晶性結構和外部完整的形態。CD-MOF-CHS納米粒可顯著提高阿霉素在HeLa細胞的攝取，有效地遞送藥物。大鼠體內藥代動力學研究表明，CD-MOF-CHS載阿霉素納米粒的生物半衰期和曲線下面積（AUC）均顯著提高。

膽固醇表面修飾CD-MOF可顯著提高其在水中的穩定性