藥理毒理
■藥理作用：丙泊酚為靜脈全麻藥，用于麻醉和鎮靜的誘導與維持。通常治療劑量靜脈注射后約40秒即可產生催眠作用，而興奮作用很小。本藥的作用機制可能是激活氨基丁酸(GABA)受體-氯離子復合物，常規劑量時增加氯離子傳導，大劑量時使GABA受體脫敏，從而抑制中樞神經系統。 ■毒理研究 遺傳毒性：丙泊酚Ames試驗、釀酒酵母基因突變/基因轉化試驗、體外中國倉鼠細胞遺傳學研究和小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：雌性大鼠孕前兩周連續靜脈給予丙泊酚15mg／kg／天(按體表面積計算，相當于臨床推薦的誘導劑量)直到妊娠第7天，結果未顯示對生育力的損傷作用。靜脈給予丙泊酚15mg／kg/天，連續5天的大鼠顯性致死試驗中，雄性大鼠生育力未受影響。大鼠和家兔靜脈給予丙泊酚15mg／kg/天，對胎兒未見損害作用。但研究顯示，哺乳期母鼠或母兔給予丙泊酚15mg/kg/天，可造成母體死亡并降低幼仔的存活率。子代中觀察到的不良反應可能是丙泊酚對母體的藥理活性(麻醉作用)所致。
藥代動力學
丙泊酚是一種起效迅速(約30秒)、短效的全身麻醉藥。通常從麻醉中復蘇是迅速的。像所有全身麻醉藥一樣，對丙泊酚的作用機理了解較少。 丙泊酚一次沖擊劑量后或輸注終止后，可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布(半衰期2～4分鐘)及迅速消除(半衰期30～60分鐘)的特點。丙泊酚分布廣泛，并迅速從機體消除(總體消除率1.5～2升／分鐘)。主要通過肝臟代謝，形成雙異丙酚和相應的無活性的醌醇結合物，該結合物從尿中排泄。當用丙泊酚維持麻醉時，血藥濃度逐漸接近己知給藥速率穩態值。當丙泊酚的輸注速率在推薦范圍內，它的藥物動力學是線性的。