4月2日，由北京大學王凡教授團隊領銜研制的全球首個靶向整合素的創新核藥99mTc-3PRGD2正式獲批上市。該新藥解決了核醫學SPECT（單光子發射計算機斷層）影像技術用于腫瘤診斷、分期和療效監測的瓶頸問題。這是我國第一個自主研制的1類創新核藥，也是國際上第一個用于SPECT顯像診斷的廣譜腫瘤顯像藥物，打破了過去近30年間美國主導的核醫學腫瘤顯像診斷只有PET（正電子發射斷層）影像技術的局面，為核醫學領域帶來突破，同時使我國在SPECT藥物領域處于國際領先地位，也為中國自己的核醫學發展模式奠定了基礎。
試驗結果發布會。（主辦方供圖）
核醫學分子影像是現代醫學技術，在疾病特別是腫瘤的篩查、診斷、分期、預后評價、療效監測以及指導個體化治療方面，發揮著不可替代的作用，成為了精準醫學的重要組成部分。美國發明的18F-FDG PET/CT是多種惡性腫瘤臨床核醫學診斷與分期的金標準，但其仍具有局限性，包括診斷的特異性較低、藥物制備相對復雜以及臨床顯像費用較高，這些限制了其普及應用。核醫學SPECT影像技術，其藥物制備簡單，臨床檢查費用低，設備普及率高，但因缺少像18F-FDG這樣的能用于腫瘤顯像診斷的藥物而限制了其在腫瘤的診斷以及療效評價方面發揮作用。
王凡團隊針對腫瘤細胞表面以及腫瘤新生血管內皮細胞表面高表達的整合素αvβ3，研制出制備簡單、用于SPECT顯像的廣譜腫瘤顯像藥物99mTc-3PRGD2。國家藥監局臨床試驗批件指出“本品為全新機制/靶點藥物”。III期臨床試驗結果表明，在肺部病灶的良惡性鑒別方面，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT與18F-FDG PET/CT沒有統計學差異，但在肺癌淋巴結轉移評價方面，前者的特異性和準確性顯著高于后者，糾正了59% 18F-FDG PET/CT顯像淋巴結轉移假陽性結果，有效提高腫瘤診斷和分期的準確性，為患者提供更精準的診療方案，同時SPECT影像技術更易于普及，能惠及更多百姓。
在99mTc-3PRGD2研制過程中，王凡教授團隊提出的“柔性間隔基團修飾”策略以及建立的高效、穩定的99mTc標記方法為其它小分子和多肽放射性藥物的研制提供了理論和方法學支撐。
基于上述理論和方法，王凡團隊研制的第二個具有自主知識產權的1類創新核藥99mTc-Ark2也已獲得臨床試驗批件，進入注冊臨床試驗階段，用于指導靶向HER2藥物的精準治療；研制了第三個具有自主知識產權的1類創新核藥177Lu-AB-3PRGD2，通過研究者發起的臨床試驗驗證了其安全性和有效性，已啟動1類新藥申報。與美國FDA批準的兩個177Lu標記的放射靶向治療藥物相比，177Lu-AB-3PRGD2具有廣譜性，能為更多的癌癥患者，特別是為晚期和末期癌癥患者提供治療手段，控制病情發展，提高生活質量。
新藥上市后，99mTc-3PRGD2的臨床價值及新的適應癥將通過臨床研究進一步拓展，更好地滿足臨床需求，為患者服務。
這一藥物是由北京大學團隊與中國科學院生物物理研究所團隊共同研制的。