二氮二氮嗪直接作用于血管平滑肌，使其松弛，降低外周血管阻力，使血壓急劇下降。一次快速靜注二氮嗪300mg后5min出現降壓高峰，使血壓降至正常水平，作用維持12～18h。二氮嗪對靜脈系統并無作用，不致引起直立性低血壓，對心臟無直接影響，但降壓同時反射性引起交感神經興奮，使心率加快，左心室射血速度和心排出量增加，腎素分泌增加，水鈉潴留。降壓明顯時，使腎血流量和腎小球濾過率暫時降低，但持續時間不長。二氮嗪抑制胰腺β細胞分泌胰島素；抑制磷酸二酯酶，增加細胞內cAMP或促進兒茶酚胺釋放，使血糖升高，故可作升糖藥。二氮嗪尚對子宮平滑肌有較強的松弛作用，降低妊娠和未妊娠子宮的收縮頻率及強度，降低子宮對縮宮素的敏感性，一次快速靜注后，對自發的及催產素引起的子宮活動抑制可達4h之久。