關于多肽藥物的特點介紹

　　1、多肽易于合成改造和優化組合，能很快確定其藥用價值

　　由于本身的特性，多肽從臨床試驗到FDA批準所需時間也比小分子藥物時間短很多，大約平均為10年。而多肽通過臨床試驗的機率比小分子化合物要高兩倍。多肽的特定優點使其在藥物開發中表現出特定的優勢和擁有臨床應用價值。

　　2、多肽半衰期一般很短，不穩定

　　多肽藥物在體內容易被快速降解，多肽制劑需要低溫保存，但是，通過改造修飾或者與其他材料組成穩定的復合物，可提高穩定性。相對大分子蛋白或抗體類，多肽在常溫下卻更穩定，用量更少，單位活性也更高。

　　3、與大分子蛋白相比，多肽化學合成技術成熟

　　多肽容易與雜質或副產品分離，純度高。而重組蛋白的質量、純度和產量都難以保證。重組蛋白也不能引入非天然氨基酸，不能在末端酰胺化，同時生產周期長，成本高。多肽一般比蛋白抗體類藥物成本低，但比很多小分子藥物的合成成本高。長鏈多肽的合成成本會更高，但是隨著科技進步，設備更新和工藝改善，小分子多肽的合成成本和商業成本已經大幅度下降，更加適合于臨床應用和市場開拓。

　　4、多肽藥物最大問題是不能口服

　　主要是因為易被降解和難穿越腸黏膜。但是，有各種可替代的其他給藥途經如皮下注射，鼻腔噴射。

　　有些多肽藥物和小分子藥物相比，用藥量更少、選擇性更強、特異性更好、作用效果更好、副作用更小。

　　許多小分子化合物在人體特定器官聚集，大分子蛋白或抗體會被網狀內皮系統和肝臟非特異性吸收，不可避免地導致不同程度的副作用，有的會很嚴重。多肽一般沒有副作用或者副作用很小，主要是小分子多肽降解后的產物為氨基酸，一般不會在特定器官組織中累積，容易通過肝和腎從體內很快被清除掉，因而，幾乎沒有異物代謝引起的毒理學問題。但是有些會因用量過大等原因而產生副作用或者因注射導致注射部位的炎癥或其他反應。

　　5、多肽缺乏細胞膜滲透力，影響細胞吸收

　　多肽的分子大小、極性、親水性和帶電性等問題使之一般難以如小分子那樣穿越細胞膜，通過生理屏障，也不能穿過血腦屏障。但是有一類細胞滲透肽卻具有很強的細胞膜穿透力，因而被用作藥物載體來輔助這些藥物穿過細胞膜。同時，一些多肽可以用作非靶向特異性的小分子藥物的靶向載體，通過細胞表面的特定受體將藥物傳遞到受體特異性的特定靶點細胞如腫瘤細胞內。