靜注后呈雙消除相，T1/2(約1h～3h，大多數在肝臟代謝。鞘內注射后，腦脊液中的T1/2約為2h。
靜注Ara-C后，在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶（由肝臟產生）脫氨而形成Ara-U，為無細胞毒的代謝產物，僅少數（<5%～10%）以原形從腎排出。Ara-C在血漿內的清除動力學，一般呈雙相：T1/2α為7～10min，T1/2β為30～60min，有報告達2h。若大劑量注射，還有第3個清除時相T1/2γ為6h。血藥峰值濃度隨注射劑量不同而異，小劑量時為<0.1mol/L，常規劑量時0.5～1.0 mol/L，中、大劑量20～100 mol/L以上。血漿Ara-C的濃度與臨床療效、抗白血病活性，甚至與細胞內藥物濃度及細胞內代謝產物量不一致。當細胞攝取Ara-C后，在脫氧胞核苷激酶和核苷酶磷酸化激酶的作用下，形成Ara -CTP后方有抗白血病活性，其活性與Ara一CTP的濃度相關。
新近研究非急淋白血病病人誘導化療使用標準量（DA）方案（DNR加Ara-C 200mg/m2 靜滴，1/d×7），檢測Ara-C的藥物動力學，平均血漿穩態濃度（Css）為0.30mol/L，全身清除率（CI）為每平方米134 L/h。男性的CI快于女性（139：131）。Ara-C的CI與治療前血液的WBC數和原始細胞百分率呈明顯正相關。但是，Ara-C的Css或CI與病人的治療結果無關。Ara-C的動力學參數與病人的一些毒性指數之間亦無明顯相關性。