關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹
靜注后呈雙消除相，T1/2(約1h～3h，大多數在肝臟代謝。鞘內注射后，腦脊液中的T1/2約為2h。 靜注Ara-C后，在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶（由肝臟產生）脫氨而形成Ara-U，為無細胞毒的代謝產物，僅少數（<5%～10%）以原形從腎排出。Ara-C在血漿內的清除動力學，一般呈雙相：T1/2α為7～10min，T1/2β為30～60min，有報告達2h。若大劑量注射，還有第3個清除時相T1/2γ為6h。血藥峰值濃度隨注射劑量不同而異，小劑量時為<0.1mol/L，常規劑量時0.5～1.0 mol/L，中、大劑量20～100 mol/L以上。血漿Ara-C的濃度與臨床療效、抗白血病活性，甚至與細胞內藥物濃度及細胞內代謝產物量不一致。當細胞攝取Ara-C后，在脫氧胞核苷激酶和核苷酶磷酸化激酶的作用下，形成Ara -CTP后方有抗白血病活性，其活性與Ara一CTP的濃度相關。......閱讀全文
關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹
靜注后呈雙消除相，T1/2(約1h～3h，大多數在肝臟代謝。鞘內注射后，腦脊液中的T1/2約為2h。 靜注Ara-C后，在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶（由肝臟產生）脫氨而形成Ara-U，為無細胞毒的代謝產物，僅少數（
關于鹽酸美沙酮片的藥理藥動學介紹
一、鹽酸美沙酮片的藥物相互作用： 苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強，因而本品在體內的降解代謝加快，用量應相應增加。 二、鹽酸美沙酮片的藥理毒理： 本品為阿片受體激動劑。其藥理作用與嗎啡相似，鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用，鎮靜作
關于利血平的藥動學介紹
1、利血平的藥動學：口服吸收迅速而完全，2～3h后血藥濃度達峰水平，很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5h，消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝，代謝物產物由尿、糞排出。 2、利血平的適應癥：高血壓（輕、中度）。 3、利血平的禁忌癥：潰瘍性結腸炎、有精神病抑郁
關于鹽酸丁卡因膠漿的藥理藥動學介紹
1、鹽酸丁卡因膠漿的藥理毒理： 本品的主要成份鹽酸丁卡因作用于外周神經，穩定神經組織細胞膜，減少鈉離子內流，使正常的極化與去極化交替受阻，神經沖動傳遞無法進行，起到止痛作用。甲基纖維素是一種骨架材料，能增加溶液的黏度，起到潤滑作用。 2、鹽酸丁卡因膠漿的藥代動力學： 鹽酸丁卡因膠漿中鹽酸丁
關于鹽酸多巴酚丁胺的藥動學和適應癥介紹
1、鹽酸多巴酚丁胺的藥代動力學 口服無效，靜脈注入1-2分鐘內起效，如緩慢滴注可延長到10分鐘，一般靜注后10分鐘作用達高峰，持續數分鐘。表觀分布容積為0.2L/㎏，清除率為 244L/h，半衰期約為2分鐘，在肝臟代謝成無活性的化合物。代謝物主要經腎臟排出。 2、鹽酸多巴酚丁胺的適應癥 臨
關于鹽酸氟西泮膠囊的藥理藥動學介紹
1、藥物過量 中毒癥狀：大劑量中毒時，可出現昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動緩慢等。 處理：立即催吐、洗胃、導瀉以排除藥物，并依病情給予對癥治療及支持療法。 2、藥理毒理? 本品為苯二氮?類受體激動劑，作用于中樞苯二氮?受體，促進中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與其受體結合，增強
關于鹽酸多塞平片的藥理藥動學介紹
1、藥物過量 中毒癥狀：可致心臟傳導阻滯、心律失常，也可產生顯著的呼吸抑制。 處理：催吐、洗胃和采用支持療法及對癥治療。 2、藥理毒理 本品為三環類抗抑郁藥，其作用在于抑制中樞神經系統對5-羥色胺及去甲腎上腺素的再攝取，從而使突觸間隙中這二種神經遞質濃度增高而發揮抗抑郁作用，也具有抗焦慮
關于鹽酸丙米嗪片的藥理藥動學介紹
一、藥物過量： 中毒癥狀： 1．超劑量服用可致譫妄、幻覺、昏迷、痙攣、血壓下降、呼吸抑制、瞳孔散大。 2．循環系統可見竇性心動過速、心肌缺血、多灶性期外收縮及房室或室內傳導阻滯、室性纖顫。 處理：洗胃、催吐，以排除毒物，并依病情進行相應對癥治療及支持療法。 二、鹽酸丙米嗪片的藥理毒理：
關于鹽酸多塞平乳膏的藥理藥動學介紹
1、藥理作用 多塞平可拮抗組胺H1和H2受體，從而抑制組胺受體的生物活性,但其抗瘙癢作用的確切機制尚不清楚。 2、毒性研究 本品對完整和破損皮膚均產生輕度刺激性．但停藥數日后可恢復。 3、藥代動力學： 多塞平代謝迅速，在肝臟中進行去甲基反應，生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲
關于鹽酸文拉法辛膠囊的藥理藥動學介紹
1、鹽酸文拉法辛膠囊的藥物過量： 藥物過量中毒指征為呆滯不動和昏睡。應對癥治療及支持療法。 2、鹽酸文拉法辛膠囊的藥理毒理： 本品及其活性代謝物是神經系統5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取的強抑制劑，使突觸間隙中這兩種單胺遞質濃度增高，發揮抗抑郁作用。 3、鹽酸文拉法辛膠囊的的藥代動力學：
關于鹽酸阿米洛利片的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理：? 系保鉀利尿藥，作用于腎臟遠端小管，阻斷鈉—鉀交換機制，促使鈉、氯排泄而減少鉀和氫離子分泌。作用不依賴于醛固酮。其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性減弱，但與噻嗪類或髓袢類利尿劑合用有協同作用。 2、藥代動力學： 口服后經胃腸道吸收。作用半衰期6～9小時，單次口服起效時間為2小時
關于鹽酸氟奮乃靜片的藥理藥動學介紹
一、藥物過量： 中毒癥狀：超劑量可致嚴重的錐體外系反應，主要表現為角弓反張，扭轉痙攣、強烈震顫，運動不能，吞咽困難等。 處理：立即停藥，吞服大量藥物者應及時洗胃，并依病情給予對癥治療及支持療法。 二、鹽酸氟奮乃靜片的藥理毒理： 本品屬哌嗪類吩噻嗪，抗精神病作用主要與其阻斷腦內的多巴胺受體
關于鹽酸芬氟拉明片的藥理藥動學介紹
一、藥物相互作用： 1．忌與單胺氧化酶制劑合用。 2．對肥胖伴有高血壓和糖尿病患者，在與降血壓或降血糖藥合用時，可產生協同作用，應適當減少劑量。 二、藥理毒理： 苯丙胺類食欲抑制劑。具有中樞興奮作用，但強度較弱。可使血壓下降，亦能增加周圍組織對葡萄糖的利用而降低血糖，還有降低甘油三酯、膽
關于鹽酸伊托必利片的藥理藥動學介紹
1、藥物相互作用? 與抗膽堿藥，具有肌肉松弛作用的藥物(安定類，氯唑沙宗等)聯合應用，可相互抵消作用。 2、藥物過量? 出現乙酰膽堿作用亢進癥狀、視覺模糊、惡心、嘔吐、腹瀉嚴重時可出現低血鉀、呼吸短促、喘鳴、胸悶、唾液和支氣管分泌增多等，可用適量阿托品解救。 3、藥理毒理? 具多巴胺D
關于巴尼地平的藥動學介紹
口服吸收良好，口服后1-1.6h起效，口服10mg/kg，Cmax為3-4.4ng/ml，降壓作用可維持10h以上；分布較廣泛，腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高，大腦中最低；在肝臟代謝，消除較慢，但在其它器官中消除較快，重復給藥無蓄積作用，代謝產物由糞排泄。
關于氯苯吩嗪的藥動學介紹
氯苯吩嗪注射給藥吸收緩慢，口服吸收率個體差異較大，吸收率在45%～62%，其吸收受劑型的影響較大，將微粒膠結晶和油脂基質制成膠囊口服，吸收率可提高至70%。吸收后分布不均勻，由于藥物具有高親脂性，主要沉積于脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內，被全身的巨噬細胞攝取，分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪
關于納洛酮的藥理藥動學介紹
1、納洛酮的藥理學 納洛酮結構類似嗎啡，為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑，通過競爭阿片受體（依次為μ，κ，δ）而起作用；同時伴有激動作用，即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制，還可對吸毒者進行鑒別診斷。 2、納洛酮的藥代動力學 納洛酮口
關于普拉睪酮的藥動學介紹
本藥在妊娠末期經靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3～13.6倍，半衰期為2h。本藥進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮，再經Δ5,4異構酶作用后轉化為雄烯二酮，卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白(SHB
關于鹽酸氨溴索注射液的藥理藥動學介紹
1、藥物相互作用? 本品與抗生素(阿莫西林、頭孢呋辛、紅霉素、強力霉素)協同治療可升高抗生素在肺組織濃度，與其他藥物合用所致臨床相關不良影響未見報道。 2、藥物過量? 迄今無有關過量癥狀的報道，如發生，則應對癥處理。 3、藥代動力學 沐舒坦從血液至組織的分布快而顯著，肺臟為主要靶器官。
關于注射用鹽酸格拉司瓊的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理，是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走
關于鹽酸氨溴索分散片的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為粘液溶解劑，能增加呼吸道粘膜漿液腺的分泌，減少粘液腺分泌，從而降低痰液粘度；還可促進肺表面活性物質的分泌，增加支氣管纖毛運動，使痰液易于咳出。 2、藥代動力學 鹽酸氨溴索口服吸收快且幾乎完全，達峰時間在0.5-3小時之間。在治療范圍內血漿蛋白結合率約為90%，從血液至組
關于注射用鹽酸氨溴索的藥理藥動學介紹
1、注射用鹽酸氨溴索的藥理毒理： 本品為粘液溶解劑，能增加呼吸道粘膜漿液腺的分泌，減少粘液腺分泌，從而降低痰液粘度；還可促進肺表面活性物質的分泌，增加支氣管纖毛運動，使痰液易于咳出。 2、注射用鹽酸氨溴索的藥代動力學： 氨溴索從血液至組織的分布快且顯著，肺臟為主要靶器管。血漿半衰期為7-1
關于鹽酸曲馬多緩釋片的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理? 鹽酸曲馬多主要作用于中樞神經系統與疼痛相關的特異性受體。無致平滑肌痙攣作用。在推薦劑量下，不會產生不良反應項下所列的不常見的呼吸抑制作用，對血流動力學亦無顯著影響。耐藥性和依賴性很低。動物試驗未發現曲馬多的致畸性。 2、藥代動力學? 口服后，本品經胃腸道的吸收迅速完全，分布
關于樞芬的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GAGAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 2、藥代動力學 據文獻報道，巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完
關于阿折地平的藥動學介紹
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5～15mg，平均Cmax為3.0～13.1ng/ml，達峰時間(Tmax)為2.3～2.7h。體外試驗表明，本品的血漿蛋白結合率
關于病毒唑的藥動學介紹
口服吸收快，tmax為1.5小時。生物利用度為45%~65%，少量可經氣溶吸入。單次口服600mg后cmax為1~2mg/L。兒童每日以面單吸藥2.5小時共3天，cm為0. 2mg/L；每日吸藥20小時共5天，cmax為1. 7mg/L。本品與血漿蛋白幾乎不結合。呼吸道分泌物中藥物濃度大多高于血
關于萘酚喹的藥理藥動學介紹
一、萘酚喹的藥理毒理：磷酸萘酚喹對各種瘧原蟲裂殖體及某些種株瘧原蟲配子體和組織期原蟲有殺滅作用，對抗藥性瘧原蟲有良好的治愈作用；對瘧原蟲有長效預防作用 [2]。 二、萘酚喹的藥代動力學：萘酚喹口服吸收較快而完全，給藥后2~4小時血藥濃度達到高峰，相對生物利用度為96.4%，分布較廣，以肝臟最高
關于米格列醇的藥動學介紹
米格列醇較阿卡波糖更易在小腸吸收，口服給藥的吸收程度隨劑量增加而降低。口服25mg藥物的生物利用度為100%，口服100mg藥物的生物利用度約50%～70%，在更高劑量時吸收可達飽和。其蛋白結合率低于4%，分布容積為0.18L/kg。較少在體內代謝，超過95%以原形自尿液排泄，劑量超過25mg時
關于法莫替丁片的藥理藥動學介紹
藥物相互作用：本品不與肝臟細胞色素P450酶作用，故不影響茶堿、苯妥英、華法林及地西泮等藥物的代謝，也不影響普魯卡因胺等的體內分布。但丙磺舒會抑制法莫替丁從腎小管的排泄。 藥物過量：尚不明確。 藥理毒理：本品為組胺H2受體阻滯藥。對胃酸分泌具有明顯的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，對動物實
關于磺胺米隆的藥動學介紹
磺胺米隆可自創面部分吸收，體內代謝為無抗菌活性物質自尿排出，代謝物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。該品對組織的穿透力較強，可迅速穿透壞死組織達到感染部位。應用該品4～6小時可殺滅創面細菌，其抗菌作用不受膿液、分泌物、壞死組織的影響，也不為對氨基苯甲酸所拮抗。