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  • 關于巴尼地平的藥動學介紹

    口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax為3-4.4ng/ml,降壓作用可維持10h以上;分布較廣泛,腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高,大腦中最低;在肝臟代謝,消除較慢,但在其它器官中消除較快,重復給藥無蓄積作用,代謝產物由糞排泄。......閱讀全文

    關于巴尼地平的藥動學介紹

      口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax為3-4.4ng/ml,降壓作用可維持10h以上;分布較廣泛,腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高,大腦中最低;在肝臟代謝,消除較慢,但在其它器官中消除較快,重復給藥無蓄積作用,代謝產物由糞排泄。

    關于阿折地平的藥動學介紹

      本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5~15mg,平均Cmax為3.0~13.1ng/ml,達峰時間(Tmax)為2.3~2.7h。體外試驗表明,本品的血漿蛋白結合率

    關于樂卡地平的藥動學介紹

      本品為消旋體,有效部分為S型異構體。輕中度高血壓患者口服10或20mg后,其Tmax為2~3h,Cmax分別為1.75和4.09μg·L-1,其AUC與劑量呈現非線性相關,表明此藥物具有首過代謝的飽和性。食物可增加本品的吸收,12例健康受試者單劑量口服20mg,其Cmax由禁食的3.20μg·L

    關于貝尼地平的藥動學介紹

      1、吸收  本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1~2小時。  2、分布  1)體內組織的分布(參考:大鼠的數據)  大鼠經口給予14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg后,貝尼地平主要分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中、而腦、脊髓、睪

    關于尼索地平膠囊的藥理藥動學介紹

      藥理毒理:本品為第二代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,對心血管比其它鈣拮抗劑,具有更高的選擇性,降壓效果更加明顯,對血管的擴張作用是硝苯地平的24倍,是地爾硫卓的20倍。明顯大于相同劑量的硝苯地平和尼莫地平。劑量小,半衰期長。  藥代動力學:成人口服本品40mg后,可很快吸收,達峰時間為0.94±2.5

    阿折地平的藥動學

    本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5~15mg,平均Cmax為3.0~13.1ng/ml,達峰時間(Tmax)為2.3~2.7h。體外試驗表明,本品的血漿蛋白結合率約為

    關于巴尼地平的禁用慎用介紹

      患有嚴重肝功能障礙者用藥應慎重。老年患者不宜過分降低血壓,給藥應從低劑量開始,并應在小心監護下服用。   孕婦或可能懷孕的婦女不宜服用,因為已有報導,本品可抑制胎兒生長發育并可進入動物的乳汁中。因此,授乳婦女也不宜服用本品,必需服用時,應勸告患者停止授乳。本品對兒童的安全性尚未確定。

    關于巴尼地平的簡介

      巴尼地平(Barnidipine),別名美洛地平,是一種化學品。化學名稱(4S)-2,6-二甲基-4-(間硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-芐基-3-吡咯烷基-甲基酯,分子式為C27H29N3O6 ,分子量為491.53600 。臨床上主要治療原發性高血壓和心絞痛。

    簡述巴尼地平的藥效學

      為二氫吡啶類鈣拮抗藥。可舒張血管,增加冠脈流量,使血壓下降,作用強而持久,可持續24小時。口服后吸收良好,1~6小時后達血藥濃度峰值。t1/2約10小時。本品為強效、長效二氫吡啶類鈣拮抗劑抗高血壓藥。具有較強的抑制鈣離子內流,使細胞中鈣離子減少,從而使血管松弛、擴張,降低外周血管阻力而發揮顯著的

    氯維地平的藥動學研究

    健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h,同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,穩態分布容積,起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min? 。靜脈注射后(2.2

    貝尼地平的藥動學研究

    1、吸收本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1~2小時。藥代動力學結果見下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5-1.04±1.264mg2.25±0.840.8

    簡述氯維地平的藥動學內容

      健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h,同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,穩態分布容積,起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。靜脈注射

    關于利血平的藥動學介紹

      1、利血平的藥動學:口服吸收迅速而完全,2~3h后血藥濃度達峰水平,很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5h,消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝,代謝物產物由尿、糞排出。  2、利血平的適應癥:高血壓(輕、中度)。  3、利血平的禁忌癥:潰瘍性結腸炎、有精神病抑郁

    關于普拉睪酮的藥動學介紹

      本藥在妊娠末期經靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3~13.6倍,半衰期為2h。本藥進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮,再經Δ5,4異構酶作用后轉化為雄烯二酮,卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白(SHB

    關于氯苯吩嗪的藥動學介紹

      氯苯吩嗪注射給藥吸收緩慢,口服吸收率個體差異較大,吸收率在45%~62%,其吸收受劑型的影響較大,將微粒膠結晶和油脂基質制成膠囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均勻,由于藥物具有高親脂性,主要沉積于脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內,被全身的巨噬細胞攝取,分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪

    關于納洛酮的藥理藥動學介紹

      1、納洛酮的藥理學  納洛酮結構類似嗎啡,為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑,通過競爭阿片受體(依次為μ,κ,δ)而起作用;同時伴有激動作用,即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制,還可對吸毒者進行鑒別診斷。  2、納洛酮的藥代動力學  納洛酮口

    關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹

      靜注后呈雙消除相,T1/2(約1h~3h,大多數在肝臟代謝。鞘內注射后,腦脊液中的T1/2約為2h。  靜注Ara-C后,在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶(由肝臟產生)脫氨而形成Ara-U,為無細胞毒的代謝產物,僅少數(

    使用巴尼地平的不良反應介紹

      轉氨酶、尿酸、尿素氮和肌酸酐可能升高,發生這類情況應停止用藥。若出現高敏反應(紅斑、皮疹或黃疽)應停藥。其它可能發生的不良反應,包括惡心、嘔吐、便秘、發熱、顏面潮紅、心悸、水腫、無力、不適、頭痛、胸部壓迫感、眩暈、耳鳴和血清肌酸磷酸激酶(CRK)升高。

    關于磺胺米隆的藥動學介紹

      磺胺米隆可自創面部分吸收,體內代謝為無抗菌活性物質自尿排出,代謝物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。該品對組織的穿透力較強,可迅速穿透壞死組織達到感染部位。應用該品4~6小時可殺滅創面細菌,其抗菌作用不受膿液、分泌物、壞死組織的影響,也不為對氨基苯甲酸所拮抗。

    關于呋喃妥因的藥動學介紹

      該品的微晶型在小腸內迅速而完全吸收,大結晶型的吸收較緩,引起的胃腸道刺激也較強。血清中藥物濃度很低,高濃度出現于尿中,腎中的藥物濃度可能也較高。該品也可經胎盤進入胎兒循環。蛋白結合率為60%,部分在體內為各組織(包括肝臟)滅活,t1/2為0.3~1小時。腎小球濾過為主要排泄途徑,少量自腎小管分泌

    關于妊馬雌酮的藥動學介紹

      妊馬雌酮、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似,只是妊馬雌酮的作用約比己烯雌酚強20倍。  1、妊馬雌酮對生殖系統的影響。妊馬雌酮促使末成年女子第二性征和性器官的發育成熟。對成年女子除保持第二性征外,能在下丘腦-垂體系統的反饋調節下,使子宮內膜發生一系列的變化,產生周期性月經。還能增強子宮活動,并

    關于米格列醇的藥動學介紹

      米格列醇較阿卡波糖更易在小腸吸收,口服給藥的吸收程度隨劑量增加而降低。口服25mg藥物的生物利用度為100%,口服100mg藥物的生物利用度約50%~70%,在更高劑量時吸收可達飽和。其蛋白結合率低于4%,分布容積為0.18L/kg。較少在體內代謝,超過95%以原形自尿液排泄,劑量超過25mg時

    關于法莫替丁片的藥理藥動學介紹

      藥物相互作用:本品不與肝臟細胞色素P450酶作用,故不影響茶堿、苯妥英、華法林及地西泮等藥物的代謝,也不影響普魯卡因胺等的體內分布。但丙磺舒會抑制法莫替丁從腎小管的排泄。  藥物過量:尚不明確。  藥理毒理:本品為組胺H2受體阻滯藥。對胃酸分泌具有明顯的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,對動物實

    關于睪丸素的藥動學介紹

      睪丸素可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收,但在口服后要通過廣泛的肝內首過代謝,因而常以皮下或肌注給藥,或經皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結合球蛋白結合,還可與其他蛋白結合,未結合者僅占2%。血漿t1/2為10~100min。本品在肝內首先氧化代謝成雄烯二酮,接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷

    關于安癆息的藥動學介紹

      安癆息口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率50~90%。吸收后廣泛分布于全 身組織(如肝、腎、皮膚、肌肉等)和體液中。在肝臟中經N—乙酰轉移酶代謝。患者可分安癆息慢乙酰化型和快酰化型,前者服藥后較易產生不良反應,尤其血液系統的不良反應,其血藥峰濃度亦較高,但臨床療效未見增加。  快酰化型患者用藥時可

    關于聯苯芐唑的藥動學介紹

      據文獻報道正常成年人腹部皮膚10×20cm涂敷0.1g聯苯芐唑,采用氣-質聯用方法測定血藥濃度,達峰時間(Tmax)為給藥后12小時,血藥峰濃度(Cmax)為3.8ng/ml,皮膚吸收率極低。家兔局部皮膚(10×20cm)涂敷0.1g聯苯芐唑,血藥達峰時間(Tmax)為給藥后3小時,血藥峰濃度(

    關于華法林的藥動學介紹

      華法林是一種消旋混合物,由兩種具有光學活性的同分異構體R型和S型等比例構成,通過消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服給藥后在體內90分鐘即可達到最大血藥濃度。消旋華法林的半衰期是36~42小時,通過結合血漿蛋白(主要是白蛋白)在體內循環。華法林幾乎完全通過肝臟代謝清除,代謝產物具

    關于病毒唑的藥動學介紹

      口服吸收快,tmax為1.5小時。生物利用度為45%~65%,少量可經氣溶吸入。單次口服600mg后cmax為1~2mg/L。兒童每日以面單吸藥2.5小時共3天,cm為0. 2mg/L;每日吸藥20小時共5天,cmax為1. 7mg/L。本品與血漿蛋白幾乎不結合。呼吸道分泌物中藥物濃度大多高于血

    關于乙琥胺的藥動學介紹

      吸收快而完全。分布到除脂肪外的各組織。蛋白結合不顯著,可通過血腦屏障進入腦脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小時血藥濃度可達15μg/ml, 3~7小時作用達高峰, 持續約為24小時,血藥治療濃度為40~100μg/ml。在肝內代謝, 代謝產物無抗癲癇作用。成年人半衰期為50~60小時,

    關于麥角胺的藥效藥動學介紹

      1、麥角胺的藥效學:  主要是通過對平滑肌的直接收縮作用,使擴張的顱外動脈收縮,或與激活脈管壁的5-羥色胺能受體有關,使腦動脈血管的過度擴張與搏動恢復正常從而使頭痛減輕。  2、麥角胺的藥動學:  口服吸收少(約為60%)而不規則,吸入劑則吸收快而好;與咖啡因合用可提高麥角胺的吸收并增強對血管的

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