簡述氯維地平的藥動學內容
健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h，同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率，穩態分布容積，起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。靜脈注射后(2.2士1.3)min本品的主要代謝物達到血漿峰濃度。本品的作用時間短暫，靜脈注射后15min血壓就得到恢復。另一項在心臟手術中進行的試驗顯示:在手術前或手術中分別以(2.2±0.9)、(1.3±0.4)ug/(kg·min)的速率注射本品都能有效控制手術時的動脈血壓。......閱讀全文
簡述氯維地平的藥動學內容
健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h，同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率，穩態分布容積，起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。靜脈注射
氯維地平的藥動學研究
健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h，同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率，穩態分布容積，起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min? 。靜脈注射后(2.2
概述乙氯維諾的藥動學
口服后快速吸收，2小時可達血藥峰值。廣泛分布于全身各組織中，并在肝內廣泛被代謝，可能在腎臟進行某種程度的代謝。終末t1/2為10～20小時。主要以代謝物和結合物隨尿排出，本品可透過胎盤。 一、適應癥 主要用于失眠癥的短期治療（1周）。不過，現已明顯被其他藥物所取代。 二、禁忌癥 1、對本
簡述氯林肯霉素的藥理藥動學
本品的抗菌譜與林可霉素同，但抗菌活性較強，克林霉素口服吸收快而完全(約90%)，進食對吸收的影響不大。克林霉素在胎血中的濃度比林可霉素大，在乳汁中的濃度可達3.8μg/ml，孕婦及乳母使用本品應注意其利弊。蛋白結合率高(90%)。口服的達峰時間為0.75～l小時，T1/2為2.4～3小時，小兒為
阿折地平的藥動學
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5～15mg，平均Cmax為3.0～13.1ng/ml，達峰時間(Tmax)為2.3～2.7h。體外試驗表明，本品的血漿蛋白結合率約為
關于巴尼地平的藥動學介紹
口服吸收良好，口服后1-1.6h起效，口服10mg/kg，Cmax為3-4.4ng/ml，降壓作用可維持10h以上；分布較廣泛，腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高，大腦中最低；在肝臟代謝，消除較慢，但在其它器官中消除較快，重復給藥無蓄積作用，代謝產物由糞排泄。
貝尼地平的藥動學研究
1、吸收本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1～2小時。藥代動力學結果見下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8
關于阿折地平的藥動學介紹
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5～15mg，平均Cmax為3.0～13.1ng/ml，達峰時間(Tmax)為2.3～2.7h。體外試驗表明，本品的血漿蛋白結合率
關于貝尼地平的藥動學介紹
1、吸收 本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1～2小時。 2、分布 1)體內組織的分布(參考:大鼠的數據) 大鼠經口給予14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg后,貝尼地平主要分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中、而腦、脊髓、睪
關于樂卡地平的藥動學介紹
本品為消旋體，有效部分為S型異構體。輕中度高血壓患者口服10或20mg后，其Tmax為2～3h，Cmax分別為1.75和4.09μg·L-1，其AUC與劑量呈現非線性相關，表明此藥物具有首過代謝的飽和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受試者單劑量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L
簡述奎寧的藥動學
口服吸收迅速而完全，1～3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經組織中最少，其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解，其代謝物及少量原形藥（約10%）經腎排泄，服藥后15min即出現于尿中，24h后幾乎全部排出，故本藥無蓄積性。半衰期為8.5
簡述維生素B12的藥動學的內容
口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合，通過胞飲作用進入腸粘膜細胞，再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值；肌注40分鐘時，約50%吸收入血液。肌注維生素B121mg后，血藥濃度在1n
簡述磷酸可待因的藥動學
可待因及其鹽類口服后自胃腸道吸收快而完全，其生物利用度為40%～70%，口服后約20min生效，Tmax約1h。在體內經肝臟代謝，主要經尿排出，約有10%的可代因在體內脫甲基而成嗎啡，T1/2為3～4h。 磷酸可待因片劑：口服后較易被胃腸吸收，主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障，又
簡述卷須霉素的藥動學
本品很少經胃腸道吸收，須注射用藥。本品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l～2小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度平均28～32μg/ml(范圍20～47μg/ml)。T1/2為3～6小時，肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出，給藥12小
簡述竹桃霉素的藥動學
有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升；每4小時口服250毫克一次，10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次，血濃度為2.0-16.5微克/毫升，提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。 靜脈內注
簡述甲基鈷胺素的藥動學
口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合，通過胞飲作用進入腸粘膜細胞，再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值；肌注40分鐘時，約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后，血藥濃度在1
簡述氨硫脲的藥動學
該品口服后吸收良好。成人口服單劑量150mg后，于4~5小時達到血藥峰濃度，為1~2mg/L；劑量加倍。血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態后，服藥后4小時的血藥濃度為1.76mg/L，而24小時的谷濃度為0.6mg/L。該品的消除半衰期約為12小時，約20%以原形隨尿排出，
關于尼索地平膠囊的藥理藥動學介紹
藥理毒理：本品為第二代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，對心血管比其它鈣拮抗劑，具有更高的選擇性，降壓效果更加明顯，對血管的擴張作用是硝苯地平的24倍，是地爾硫卓的20倍。明顯大于相同劑量的硝苯地平和尼莫地平。劑量小，半衰期長。 藥代動力學：成人口服本品40mg后，可很快吸收，達峰時間為0.94±2.5
簡述雙碘喹啉的藥動學
口服僅小部分經腸黏膜吸收，絕大部分直接由糞便排出，在腸腔內可達到較高濃度，而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少，進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄，小部分分解釋放出碘。
簡述溴隱亭的藥動學
溴隱亭口服吸收迅速和良好，吸收率約為28%，由于廣泛的首過代謝，生物利用度僅有6%，血漿藥物濃度達峰時間為1～3h，濃度與劑量呈正比，口服后1～2h發揮降泌乳素作用，持續8～12h，作用時間較左旋多巴為長。血漿半衰期為雙相性，分別為6.5及67.9h。在體內幾乎全部由肝臟代謝，代謝率為94%，給
簡述頭孢唑肟的藥動學
肌肉注射頭孢唑肟1g，血藥峰濃度于1h到達，為38.87mg/L。靜脈推注（5min)1g的即刻血藥濃度為159.32mg/L，靜脈滴注該品1g（30min)即刻血藥濃度為84mg/L，三種給藥途徑的血清半減期相仿，為1.7～1.9h。頭孢唑肟組織分布良好，靜脈推注1g后，膽囊、膽汁、眼房水、痰
簡述東莨菪堿的藥動學
本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝，僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h，分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼，20min產生最大散瞳作用，持續90min，3～7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在4
簡述依昔黃酮的藥動學
依昔黃酮口服后在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收，其中4種代謝物具有生物效能，原形藥物的Tmax約1.3h。本品吸收后主要分布在胃、腸、肝和骨中。主要在肝臟代謝。口服單劑量200mg，t1/2為9.8h，AUC為632ng·h/ml；48h內尿中總排泄率為42.9%，均為代謝物形式。每日600m
簡述拉米夫定的藥動學
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用，可使Tmax延遲0.25-2.5 hr，cmax下降10-40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3
簡述α腎上腺素受體激動藥的藥動學
α腎上腺素受體激動藥口服無效，口服后因收縮胃黏膜血管而極少被吸收，加之受到堿性腸液的破壞以及腸道與肝臟的代謝。不能皮下注射或肌內注射，由于強烈收縮血管，易致局部組織缺血壞死，固有“打到哪里，爛到哪里”之稱。可靜脈注射，但藥物作用持續時間短暫，故臨床常用靜脈滴注給藥。與內源性NA類似，進入體內的外
簡述五氟利多的藥理藥動學
1、五氟利多的藥理作用： 五氟利多為口服長效抗精神病藥。抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體有關，還可阻斷神經系統-腎上腺素受體，抗精神病作用強而持久，口服一次可維持數天至一周，亦有鎮吐作用，但鎮靜作用較弱，對心血管功能影響較輕。 2、五氟利多的藥代動力學： 口服吸收緩慢，24～72小時血藥
簡述甲磺酸左氧氟沙星的藥動學
注射與口服給藥的藥代動力學相近，注射給藥吸收快，同等劑量下，注射給藥達峰濃度高于口服給藥，因此更適合于中、重度感染的治療。本品口服吸收良好，食物對其影響不大，最高血藥濃度與血藥濃度－時間曲線下面積的增加均顯示與劑量有明確的相關性。進食后服用同空腹服用比較，最高血藥濃度略低，達峰時間略長，但尿中的
簡述舒必利的藥理藥動學
一、舒必利的藥理學： 舒必舒必利為磺酰胺衍生物。是中樞多巴胺（D2，D3，D4）受體的選擇性拮抗劑具有較強的抗精神病作用和止吐作用，還有精神振奮作用。對淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺、妄想等癥狀有較好療效，但無明顯鎮靜作用及抗躁狂作用。 [4] 二、舒必利藥代動力學： 口服舒必利后緩慢從胃腸
簡述福莫司汀的藥動學
1、福莫司汀的藥動學： 人體靜脈輸注后，其血漿清除率依單次或二次冪動態變化，半衰期很短。其分子幾乎全部經代謝分解，而且血漿蛋白結合率較低（25%-30%）。在一線化療中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未進行化療的患者白細胞減少40.4%，曾經化療過的患者白細胞減少48.9%；以往未進行化療的
簡述多非利特的藥動學
多非利特口服吸收完全，空腹吸收的達峰時間（Tmax）為2.5h，餐后Tmax為3.3h。分布容積為3.1～4.0L/kg，其藥時曲線下面積（AUC）和劑量呈線性關系。血漿蛋白結合率為60%～70%。生物利用度為90%。t1/2約為7～13h，腎功能受損者半衰期延長。多非利特50%～60%以原形經