口服苯丙醇后迅速自胃腸道吸收，主要分布于腸、肝、膽囊、腎等器官。健康人體口服苯丙醇0.2g后30min，膽汁中膽紅素增加2.5倍，2h后膽酸增加3倍。另外，健康人體口服苯丙醇0.1～0.2g約1～1.5h達血藥濃度最高峰值，血漿半衰期約4～6h。主要在肝臟代謝，以代謝物及部分原形自膽汁及尿中排泄。
