建議西羅莫司口服溶液與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。首天負荷劑量單劑量6mg,2周內 2mg /天(出現不良反應可減量),2周后1-2 mg /天。
為使本藥的吸收差異減至最小,本藥應恒定地與或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4調節的西羅莫司的代謝,因而不可用于送服或稀釋西羅莫司口服溶液。
建議服用環孢素口服溶液(微乳)和/或環孢素膠嚢(微乳)4小時后服用西羅莫司。
1、劑量調整
年齡在13歲以上但體重不超過40 kg的患者起始劑量應根據體表面積,按1 mg/m2/天調整,負荷量劑量應為3 mg/m2。
建議肝功能損傷患者的本藥維持量減少約1/3,但不需調整負荷劑量。未在嚴重肝功能損傷患者中進行西羅莫司藥代動力學研究。
腎功能損害患者的劑量不需調整。
2、血藥濃度監測
大多數患者不需要進行常規的治療藥物水平監測。下列患者需監測西羅莫司的血藥濃度:兒童,肝功能受損者,同時服用強效CYP3A4誘導劑和抑制劑者,和/或環孢素劑量顯著減少或停用者。在同時服用環孢素的對照臨床試驗中,用免疫測定法檢測的平均西羅莫司的全血谷濃度,2mg/天組為9ng/ml,5mg/天組為17ng/ml。其它測定法所得結果與免疫測定法的結果可能有差異。
3、稀釋和服法指導
應使用口服給藥器從瓶中吸取本藥口服溶液的處方量。將給藥器中準確量出的本藥注入一裝有至少四分之一杯(約60 mL)水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其它液體,特別是西柚汁來稀釋)。充分攪拌,立即飲畢。另取水或橙汁至少二分之一杯(約120ml),加至同一容器內沖洗,并立即全部飲用。
4、處置和棄置
由于本藥不經皮膚吸收,因而無特殊的注意事項。但如不慎與皮膚或粘膜直接接觸,應用肥皂和水徹底清洗 ;用清潔水沖洗眼睛。
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