喹諾酮類藥物制備進展迅速

　　杭州師范大學章鵬飛教授團隊與新加坡國立大學劉小鋼教授團隊就喹諾酮類藥物的制備及產業化中的科學問題和關鍵技術，在近期出版的Chem(IF 14.104)上發表論文。論文系統介紹了金屬催化、不對稱催化和生物催化等方面構建喹諾酮類化合物的方法，深入分析并提出了相應的催化機理和催化構建的新策略。

　　在國家科技支撐計劃等的持續資助下，十多年來，課題組在喹諾酮類抗菌原料藥的高效制備及產業化方面開展了持續研究，發明了核-殼結構負載型鎢催化劑的制備及催化技術，提出了固體酸催化與氧化加成-還原消除協同作用的機理，首創了對溫度敏感的制備高純乙酯胺化物和喹諾酮環合酯的一鍋法可控技術，創制了3個新結構乙酯胺化物并實現了商業化生產。同時，課題組還在高品質喹諾酮類原料藥的高效制造關鍵技術及與之配套的裝備技術等方面取得了多項突破，解決了二甲胺與空氣混合易爆等安全、環保問題。建立了年產千噸級生產線13條，累計新增銷售68.62億元，近三年新增銷售37.47億元、利稅9.22億元、創匯3.73億美元，占國際銷售市場的56%。

　　該項成果經中國石油和化學工業聯合會組織的由多位院士組成的鑒定委員會鑒定，總體技術處于國際先進水平。其中，催化構建喹諾酮主環的一鍋法合成技術達到國際領先水平。該項研究工作還先后獲中國石油和化學工業科技進步一等獎、浙江省科技進步一等獎、中國產學研合作創新成果一等獎以及中國ZL優秀獎。