布魯克發布基于表面等離子體共振的HTS藥物篩選新方案

　　摘　　要

　　Sierra表面等離子體共振（SPR）Pro系列用于高通量藥物篩選（HTS）

　　? 獨創的Sierra SPR-32 Pro支持多通道HTS ，可在不影響樣品性質并兼顧靈敏度的情況下，深入探究動力學

　　? SPR通過非標定量HTS技術對藥物研發中的分子相互作用提供新的視角，可更好的進行藥物發現。

　　2022年2月7日  -馬薩諸塞州波士頓 -布魯克（納斯達克股票代碼：BRKR）在SLAS 2022國際會展上宣布，多通道的HTS檢測方法，將SPR高通量篩選技術提升到全新的高度。布魯克Sierra SPR-32 Pro的創新微流控系統采用獨特的8x4陣列，每次進樣可并行讀取32個測量傳感器點的測量數據，具有出色的穩定性。這種配置在保證高通量的同時，兼顧了生物大分子和小分子候選藥物開發的靈活性。例如，我們可以用1種抗原同時篩選31種抗體，也可以用3種靶蛋白來同時篩選8種小分子藥物，并且每個通道都能設置單獨的參比。

　　布魯克所展示的Sierra SPR-32 Pro平臺在選擇性分析時多通道的檢測能力令人印象深刻，尤其適用于先導藥物開發階段，如碳酸酐酶抑制劑的篩選（一組具有高度相似性的蛋白質家族），這些具有挑戰性的工作通常需要對每種靶蛋白進行繁瑣的重復測定，因而延緩了藥物開發進程。Sierra SPR-32 Pro的多通道功能可將測量時間縮短三倍。布魯克的高靈敏度SPR技術能夠支持分析物和目標物大小相差3個數量級的實驗 ，甚至支持基于片段的藥物設計（Fragment-based Drug Design）。

圖 1：布魯克 Sierra SPR-32 Pro

　　此外，布魯克開發了24/7 SPR孔板自動化處理系統，客戶也可以通過HTS中集成的SPR自動化接口，連接其他供應商的，常見調度軟件。布魯克SPR軟件可將數據和結果無縫傳輸到下游分析軟件，例如Genedata Screener^?。

　　應用報告《TacklingChallenging Targets with High-Throughput Biophysical Screening at Novartis》，記錄了由諾華生物醫學研究所（巴塞爾，CH）、Genedata（巴塞爾，CH）和布魯克共同完成的項目合作。在為期5天的實驗中，完成了對一種靶蛋白及其兩種疾病相關突變體，相對應的10,000多種相關化合物的表征工作。從布魯克SPR軟件到Genedata Screener^?的無縫數據傳輸，可將數據分析時間縮短至2.5小時。

　　巴塞爾諾華生物醫學研究所蛋白質科學組實驗室負責人Christine Genick博士表示：“這是一次真正的通力合作，Genedata和布魯克共同逐步提升，并突破SPR技術的極限。通過建立強大的自動化系統和全面的流水線管理，我們能夠以閃電般的速度對我們的數據進行篩選和分析。”

　　布魯克生物制藥非標定量技術總監Meike Hamester博士總結道：“布魯克SPR系統以最高的通量和數據質量為先導藥物開發提供不可或缺、信息豐富的數據，這來自于我們的并行數據讀取、獨特的高靈敏度SPR檢測系統，所有這些都得益于與最先進的自動化結合 。”