銅催化的Ullmann類偶聯反應是構建芳基碳雜鍵最為經典以及重要的方法之一,在有機合成以及藥物研發中應用極為廣泛。但在Ullmann類偶聯反應中獲得光學選擇性是一個顯著的挑戰。在這類偶聯反應一百多年的歷史中，僅有一例催化的不對稱反應報道。
中科院廣州生物醫藥與健康研究院蔡倩博士課題組與南京大學俞壽云博士課題組合作，采用不對稱去對稱化的方法，首次高光學選擇性地實現了銅催化的 Ullmann C-N偶聯反應。在CuI/(R)-BINOL衍生的配體作用下，1,3-二(2-碘芳基)丙-2-胺類化合物通過分子內的去對稱化C-N偶聯反應，可以高收率及高光學選擇性地得到含叔碳或季碳手性中心的二氫吲哚產物。這一方法也同樣適用于高光學選擇性的合成1,2,3,4-四氫喹啉化合物。
目前該方法相關成果已經被《美國化學會雜志》接收并在線發表(J. Am. Chem. Soc.DOI: 10.1021/ja306631z)。
該項目由國家自然科學基金、國家重大新藥創制專項基金和中科院“百人計劃”等資助。
廣州生物院高光學選擇性實現銅催化的Ullmann C-N偶聯反應
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