在國家自然科學基金項目（項目編號：21971105）的資助下，南方科技大學李闖創團隊，高效簡潔地完成了抗癌天然藥物紫杉醇的不對稱全合成。該合成步驟是目前最短的紫杉醇全合成路線。該成果以“紫杉醇的不對稱全合成（Asymmetric Total Synthesis of Taxol）”為題，發表在《美國化學會雜志》（Journal of the American Chemical Society）上，論文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/jacs.1c09637。
紫杉醇（Taxol）是卵巢癌、乳腺癌和非小細胞肺癌等腫瘤的一線治療藥物。紫杉醇原料匱乏，目前主要通過植物提取分離及半合成的方法來獲得，因而該藥品的價格昂貴，醫藥市場需求巨大，年銷售額約為330億元，是全球銷量第一的植物抗癌藥。
從結構上來看，紫杉醇含11個手性中心，具有高度氧化的、復雜的[6-8-6]橋環體系，被化學界公認為是有機合成歷史上最具挑戰的天然產物分子之一。目前為數不多的合成路線存在步驟較長或總收率較低等問題。發展更加簡潔高效的全合成方法，構建多樣性紫杉醇類化合物庫，有利于發現新一代高效低毒的紫杉醇類藥物。
南方科技大學李闖創教授團隊一直致力于具有高張力橋環體系的天然產物全合成研究，發展了新的合成策略，完成了紫杉醇的不對稱全合成。經過巧妙的底物設計，采用二碘化釤介導的頻哪醇偶聯反應為關鍵策略，在分子的底部C1-C2位成功完成挑戰性的八元環關環，通過21步（目前國際上最短的紫杉醇全合成路線）實現紫杉醇的高效不對稱全合成（圖1）。該團隊采用“匯聚式”的合成策略，所有中間體都是新的化合物，為開發更優秀的紫杉烷類抗腫瘤藥物提供了物質基礎，也為開發高效低毒的抗癌藥物提供了新的機遇。
紫杉醇高效合成
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紫杉醇（taxol）是最著名的二萜生物堿類化合物之一，因其新穎的化學結構、獨特的作用機制、確切的抗癌活性和嚴重的資源不足引起了科學家們的極大興趣，全球范圍內曾有40多個課題組開展紫杉醇的全合成研究。近......
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紫杉醇是乳腺癌治療的基石。但是在臨床應用中，只有大概半數的乳腺癌患者在紫杉醇治療后能夠達到縮小腫瘤病灶的效果。由于目前沒有能夠預測患者對紫杉醇敏感性的生物標志物，醫生很難確定紫杉醇對乳腺癌患者是否有效......
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