我國學者成功構建乏氧激活和NTR酶響應的單分子探針

　　近日，中國科學院深圳先進技術研究院（下稱深圳先進院）蔡林濤研究員及其納米醫學研究小組，構建了一個乏氧激活和NTR酶響應的單分子探針，用于高對比的腫瘤近紅外二區熒光/光聲成像和乏氧活化的光熱治療。相關成果以Hypoxia-Triggered Single Molecule Probe for High-Contrast NIR II/PA Tumor Imaging and Robust Photothermal Therapy（乏氧激發的近紅外/光聲單分子探針用于腫瘤的診斷與治療）為題發表在醫學雜志Theranostics（《診療一體》）上。（Theranostics. 2018, 8: 6035-6037. 影響因子8.537）。

　　團隊成員孟曉青、龔萍等基于前期研究工作（Theranostics. 2017, 7, 1781；J Mater Chem B. 2017, 5, 9405），通過在近紅外二區染料IR-1048的中位引入硝基咪唑基團，制備了一種新型的NTR酶響應的單分子探針IR1048-MZ。

　　研究結果表明IR1048-MZ分子探針本身幾乎沒有近紅外二區熒光、光聲信號和光熱效果。在乏氧腫瘤處被激活后，探針發射出很強的近紅外二區熒光和光聲信號，這為腫瘤的位置和邊界提供了更準確、更深層的組織成像。而且，IR1048-MZ被乏氧的腫瘤激活后具有很好的光熱治療效果，治療后腫瘤消融，無復發。因此，這種多功能的IR1048-MZ探針不僅是一種可活化的近紅外二區熒光/光聲成像探針，對乏氧響應快速、靈敏，而且是一種可用于光熱療法的可激活型小分子光敏劑。小分子藥物具有易于大批量合成與提純、成分可控、重現性高、穩定性好、生產成本低、儲存方便、廣譜性等優點，在藥物開發過程中表現出巨大優勢。

　　該研究得到了國家自然科學基金項目，廣東省自然科學基金項目，深圳市項目，以及廣東省納米醫藥重點實驗室等的資助。

NTR響應的近紅外二區/光聲探針用于腫瘤成像及NTR激活的光熱治療