近日,由中科院上海有機所丁奎嶺博士課題組完成的“基于組合方法與組裝策略的新型手性催化劑研究”項目,憑借發展手性催化劑的新方法和新策略,獲得上海市2008年度自然科學獎一等獎。
手性科學和技術對于現代合成化學、藥物化學和材料科學具有十分重要的意義。手性催化是獲得光學活性物質最有效的方法,2001年諾貝爾化學獎授予了3位從事這一領域研究的科學家。盡管人們在手性催化領域已經取得了很大進展,但催化反應的選擇性和效率仍然是這一領域的瓶頸。因此,發展高效、高選擇性新型手性催化劑,依然是合成化學家面臨的重要挑戰性課題之一。
“要實現催化不對稱反應的高選擇性、高效率,需要從基礎研究入手,通過概念和方法的創新,認識和揭示手性轉化過程中的手性傳遞、誘導和放大的規律性,從而指導手性催化劑的設計。”丁奎嶺說。
圍繞上述問題,丁奎嶺課題組根據分子識別與組裝原理,提出了包括基于不對稱活化、毒化、手性傳遞與放大等概念的組合不對稱催化,以及基于分子組裝策略的手性催化劑“自負載”等新方法和新策略;成功地發展了一系列具有自主知識產權的高效、高選擇性催化劑體系,發現并闡明了有關催化體系中的不對稱放大現象、添加物的活化作用及其機理等,揭示了相關體系中手性誘導、傳遞和放大的規律性,為手性技術的發展提供了重要科學基礎,并實現了兩個催化劑體系在手性藥物關鍵中間體工業生產中的應用。
該研究成果受到國內外同行的廣泛關注和高度評價,多篇論文被國際刊物專題評論。在組合不對稱催化方面的工作被ChemTracts評價為“不對稱催化雜DA反應中的重要突破”,“不同尋常的高效反應”;在手性催化劑自負載方面的成果被 Angew.Chem.評價為“將最有可能成為一類非常重要的催化劑”、被Chemistry World評價為“催化的新轉折”等。
由于所取得的系統性創新成果,丁奎嶺先后應多家國際著名化學刊物主編邀請撰寫專題評述,最近應Wiley-VCH出版社邀請,與日本化學家Uozumi共同主編了專著1部,在3部國外專著中撰寫3個章節。與范青華教授合作主編國內專著1部。丁奎嶺還應邀擔任國際均相催化會議的國際咨詢委員會成員,擔任幾本國際著名化學刊物的國際顧問編委。
該工作共發表論文61篇,其中影響因子大于5的有18篇,他引1183次,單篇引用最高為111次,篇均他引19次。另外,發表的論文在24部國際著名專著和教科書中被他引55次。申請發明ZL13項,已授權11項。所發展的概念、方法、配體或催化劑被國內外同行應用于研究工作50多次。在包括IUPAC系列會議在內的重要國際以及國際雙邊學術會議作大會報告或邀請報告36次。同時還培養了13名博士、3位博士后,其中1人獲得全國百篇優秀博士論文,1人獲得中國科學院院長優秀獎。
專家評價說,該研究成果具有系統性和完整性,原始創新性強,對我國有機化學特別是不對稱催化領域的發展起到了重要推動作用,所取得的成果,得到國內外同行的廣泛關注和高度評價,在國際競爭中處于領先地位,對于手性科學和技術的發展具有重要理論意義和應用前景。
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