抗多藥耐藥菌納米抗菌劑研究取得進展

　　金納米顆粒引起細菌細胞膜結構變化，產生囊泡，膜破裂引起核酸泄漏的示意圖（左）及實驗結果圖（右）

　　國家納米科學中心納米生物效應與安全研究室蔣興宇研究組的趙玉云博士及其合作者，將本身無活性的嘧啶類藥物前體小分子修飾于金納米顆粒，使其顯示優良的抗菌活性。它們對臨床分離的多藥耐藥革蘭氏陰性菌和實驗室標準的敏感菌具有良好的抗菌效果，即納米顆粒可以繞過細菌的抗性系統而發揮作用。

　　進一步研究表明，納米顆粒通過結合細菌細胞膜上的鎂離子破壞細胞膜的結構，造成細胞內容物泄露，細菌死亡。與現有抗生素相比，這種納米顆粒很難誘導細菌產生耐藥性。同時，納米顆粒對人原代細胞的生理活動無顯著影響。相關研究結果發表在近期的《美國化學會志》上（J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 12349–12356）。

　　細菌耐藥性的發展已經非常普遍，新藥的缺乏導致高死亡率。尤其是耐藥的革蘭氏陰性菌，造成了世界上近三分之二的細菌感染者死亡，特別近年來能抗拒所有抗生素的菌株多次發現，所以開發新藥迫在眉睫。利用納米技術直接活化藥物前體小分子，拓寬了藥物篩選范圍，簡化了藥物合成步驟，減少了環境污染。這種抗菌策略具有潛在的藥物應用價值，相關的體內抗菌活性評價和生物安全性研究正在進行之中。

　　該工作得到了國家自然基金委員會、中科院和科技部的支持。