有機小分子催化合成手性二氫豆香素研究獲進展

　　中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院胡文輝研究組在雙功能手性方酰胺催化的α-芳香基-β-三氟甲基二氫豆香素的不對稱合成研究中取得進展，相關成果已于11月30日在線發表于《德國應用化學》（Angew. Chem. Int. Ed. DOI: 10.1002/anie.201609390）。

　　二氫豆香素是很多天然產物和生物活性物質的核心結構骨架。不同取代的二氫豆香素具有抗血小板凝聚、抗菌、抗感染、抗腫瘤和抗艾滋病毒等多種生物活性，因此這類化合物的合成一直是有機合成領域的研究熱點。但常用的合成方法大多采用以鄰位含有親電碳原子的酚類衍生物與羰基化合物的[4+2]環加成反應，底物有很大的局限性。

　　胡文輝組副研究員趙軍嶺帶領的研究小組，使用奎寧衍生的方酰胺為催化劑，以2-吲哚酮衍生的不飽和酰胺和萘酚為反應原料，在僅用2.5mol%的催化劑用量下就可高效地合成光活性的α-芳香基-β-三氟甲基二氫豆香素衍生物。在這個反應過程中2-吲哚酮中的酰胺砌塊作為親電試劑與酚羥基發生C-N鍵切斷與分子內酯化反應，這個過程一般需要在強酸、強堿或者過渡金屬催化下發生，該研究代表了一種溫和、高效的酰胺C-N鍵切斷新方法，為以后酰胺砌塊的活化和轉化提供了新思路。

　　該研究得到了中科院青年創新促進會（2016318）的資助。

廣州生物院有機小分子催化合成手性二氫豆香素研究獲進展