1. 血中濃度
將本品以1次2滴、1日4次給健康成人連續滴眼2周,最終滴眼1小時后的血中濃度為定量界限(0.01μg/ml)以下。
2. 動物的眼組織內分布(有色家兔、有色大鼠、狗)
用14C-標記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1給有色家兔滴眼時,15分鐘后在球結膜和瞼結膜的最高濃度(Cmax)分別為1433.8 ng eq/g和1058.8ng eq/g,30分鐘后在角膜和房水的最高濃度(Cmax)分別為6839.5 ng eq/g和842.8ng eq/g。之后隨著時間的推移而減少;2小時后在含黑色素組織的虹膜、睫狀體和視網膜色素上皮、脈絡膜的最高濃度(Cmax)分別為11514.4 ng eq/g和3269.6ng eq/g,之后緩慢消失。
此外,對有色大鼠也顯示出了同樣的狀況。在以1次1μ1、1日3次連續滴眼1周后,最終滴眼1小時后在角膜、房水和玻璃體等眼組織中的放射源濃度分別為2270.8 ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之后隨著時間的推移而減少;最終滴眼1小時后在虹膜、睫狀體和視網膜色素上皮、脈絡膜分別為185047.6 ng eq/g、36549.6ng eq/g,之后緩慢消失。
用0.3%左氧氟沙星滴眼液對比格狗以1次1滴、1日4次連續滴眼2周后,最終滴眼24小時后的眼組織內濃度為:虹膜、睫狀體為39.4μg/g,脈絡膜、視網膜色素上皮為12.3μg/g,眼組織中的含黑色素組織顯示出了較高的分布。而向去除色素上皮的視網膜之分布卻很少。