每月服用一次的口服避孕藥丸有望上市？！

　　口服避孕藥是最流行的避孕方式之一：在美國，約有12％的15～49歲的女性服用避孕藥。然而，它們的有效性取決于每日服用。據估計，每年服用避孕藥的女性中約有9％會懷孕。

　　如今，在一項新的研究中，來自美國麻省理工學院的研究人員開發出一種新型口服避孕藥品，每月只需服用一次，這樣就可以減少因忘記每日服用避孕藥而導致的意外懷孕。他們說，這種每月服用一次的避孕藥品可能對女性及其家庭的健康產生重大影響，特別是在發展中國家。相關研究結果近期發表在Science Translational Medicine期刊上，論文標題為“A once-a-month oral contraceptive”。論文通訊作者為麻省理工學院科赫研究所教授Robert Langer和麻省理工學院機械工程學助理教授Giovanni Traverso。論文第一作者為麻省理工學院前技術助理Tiffany Hua和麻省理工學院科赫綜合癌癥研究所高級博士后研究員Ameya Kirtane。

麻省理工學院的工程師們設計了一種膠囊，它可以在吞咽后在胃部里擴大，并能逐漸提供相當于一個月的避孕藥。圖片來自Tiffany Hua。

　　Langer說，“我們希望這項研究---我們所知的第一個每月服用一次的藥丸或膠囊的例子---有朝一日能夠為女性的健康以及其他適應癥帶來潛在新的方案和選擇。”

　　這種新型避孕藥品包含在涂有明膠的膠囊中，可以攜帶三周的避孕藥。在吞咽后，這種膠囊停留在胃中，并逐漸釋放避孕藥。在豬體內的試驗表明，這種避孕藥釋放在血液中達到的濃度與每日服用避孕藥時的相同。

　　長期遞送

　　這種新型避孕藥品是基于麻省理工學院團隊先前開發的星形藥物遞送系統開發出來的，在吞咽后可以在消化道中保留數天或數周的時間。這種藥物遞送系統被放置在明膠膠囊中。一旦明膠膠囊到達胃部中，它們就會溶解，從而允許這種藥物遞送系統的折疊臂部擴大并緩慢地釋放它們的藥物載荷。

　　在早期的研究中，這些研究人員在膠囊中裝入了治療瘧疾的藥物以及目前每天都必須服用的抗HIV藥物。先前的研究已提示著當只需要每周或每月服藥而不是每天服藥時，人們更善于記得服藥。

　　為了使這種新型避孕藥丸能持續三到四個星期，這些研究人員必須使用比它們的早期版本更堅固的材料，這種材料可以在惡劣的胃部環境中存活長達兩周。他們通過將材料浸泡在酸性很強的模擬胃液中進行測試，結果發現兩種類型的聚氨酯最適合于制造這種藥物遞送系統的折疊臂部和中心。

　　這些研究人員將避孕藥左炔諾孕酮（levonorgestrel）裝載到這種藥物遞送系統的折疊臂部，發現通過改變與這種藥物混合的聚氨酯的濃度，他們可以控制這種藥物的釋放速率。一旦這種膠囊到達胃部，那么它就會擴大并停留在適當的位置上。

　　在對豬的研究中，這些研究人員發現這種膠囊可以以相當恒定的速率釋放左炔諾孕酮，持續長達四個星期。在豬的血液中發現的這種藥物的濃度與每日服用左炔諾孕酮片后的濃度相似。但是，這種膠囊將這種藥物的水平維持了將近一個月，而這種藥片僅持續了一天。

　　如果可用于人體的話，那么這種設計出的膠囊會在體內三到四周后分解，并通過消化道排出體外。這些研究人員正在研究觸發折疊臂部斷裂的幾種可能方法，包括通過改變pH值、改變溫度或暴露于某些化學物。